抗腫瘤藥ppt課件-在線瀏覽
2025-02-25 04:53本頁(yè)面
【正文】 （ Mitozolomide） Prodrug 替莫唑胺 （ Temozolomide） 腦部腫瘤 NNNNNOH 3 CC O N H 2T e m o z o l o m i d eH 2 O NNC O N H 2H O 2 CC H 3 N H N = NNNC O N H 2C H 3 N H N = NH C O2NNC O N H 2HH 2 N+ N N C H 3+M e t h y l d i a z o l i u mm e t h y l a t i o n a t G N 7 a n d G O 6替莫唑胺的活化機(jī)制 5. 環(huán)丙基吲哚衍生物 環(huán)丙基吲哚類化合物對(duì) DNA的烷基化作用 CC1065 鏈霉菌 Streptomyces zelensis 卡折來(lái)新 （ Carzelesin） 阿多來(lái)新 （ Adozelesin） DU86 ◆ 應(yīng)用代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的，應(yīng)用了電子等排原理。 ◆ 抗代謝物按作用原理分為嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、葉酸拮抗物。 吉西他濱的合成方法 吉西他濱的合成方法 3. 嘌呤拮抗劑 (Purine Antimetabolites) NNN HNSXH5 0 X = H , 5 1 X = N H 2NNNNN H 2FOO HH OH O5 2NNNNN H 2C lOO HH OOO HH ONN NN HO H5 3 5 4 克拉屈濱 (Cladribine) 6巰嘌呤 （ 6Mercaptopurine, X=H） 6硫鳥嘌呤 （ 6Thioguanine, 51） 氟達(dá)拉濱 （ Fludarabine） 噴司他丁 (Pentostatin) (三 ) DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 (Topoisomerase Inhibitors) ◆ DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 I ◆ DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 II ◆ 不同細(xì)胞內(nèi)不同表達(dá) ◆ 細(xì)胞周期中的不同表達(dá) 安吖啶 (Amsacrine) NH NN H S O 2 C H 3M e OOONHNHO HNHNHO HO HO H米托蒽醌（ Mitoxantrone） 急性粒細(xì)胞白血病 氮雜米托蒽醌 （ 2Azaderivative） NOOH NN H 2H NN H 2O N H RN NC H 2 C H 2 N H C H 2 C H 2 O HXO H6 1 X = H , R = ( C H 2 ) 2 N H ( C H 2 ) 2 O H6 2 X = O H , R = ( C H 2 ) 3 N H 2 洛索蒽醌 （ Losoxantrone） 吡咯蒽醌 （ Piroxantrone） 五、 源自天然產(chǎn)物的抗腫瘤藥物 天然來(lái)源抗腫瘤藥物的作用模式 (一 ) 直接作用于 DNA的藥物 1. 放線菌素 D （ Actinomycin D） 放線菌素是鏈霉菌屬（ Streptomyces ）和小單孢菌屬（ Micromonospora ）產(chǎn)生的一類含有發(fā)色基團(tuán)的淡橙紅色抗腫瘤抗生素。 吩噁嗪酮 環(huán)狀肽鏈 2. 博來(lái)霉素（ Bleomycin ） 博來(lái)霉素硫酸鹽（ Bleomycin sulfate） 輪枝鏈霉菌屬 Streptomyces verticillus 水溶性堿性糖肽類 A = N H ( C H 2 ) 4 N H C N H 2N HA = N H ( C H 2 ) 3 + S ( C H 3 ) 2 S O 4 H腐草霉素（ Phleomycins） 利蘇霉素（ Tallysomycins） A2 B2 一價(jià)銅離子絡(luò)合物 博來(lái)霉素與一些金屬離子如亞鐵、銅離子絡(luò)合，形成博來(lái)霉素 金屬?gòu)?fù)合物，導(dǎo)致生成過(guò)氧化物或羥基自由基，從而引起 DNA鏈斷裂，干擾DNA和 RNA的生物合成。 日本學(xué)者從鏈霉菌（ Streptomyces caespitosus ）培養(yǎng)液和其它菌種中得到，具有好的生物選擇性 。 OO
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