抗腫瘤藥ppt課件(參考版)
2025-01-11 04:53本頁(yè)面
【正文】 C H 3H H(三 ) 內(nèi)皮細(xì)胞遷移抑制劑 (四 ) 內(nèi)皮細(xì)胞的細(xì)胞骨架分裂劑 O HO C H 3O C H3H 3 C OC H 3 O1 1 9EMD121974 Combretastatin A4 環(huán) 磷 酰 胺 4羥基環(huán)磷酰胺 4酮基環(huán)磷酰胺 醛基代謝物物（ 開(kāi)環(huán)物，不穩(wěn)定 ） 羧酸代謝物物 磷酰氮芥 + 丙 烯 醛 抗癌活性物 膀胱毒性顯著 肝臟 正常組織 酶 正常組織 酶 腫瘤組織 等摩爾 細(xì)胞毒作用 氮芥 環(huán)磷酰胺的代謝途徑 。血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（ PDGFR）。 化療、放療、免疫治療后一種新的腫瘤治療方法 。3 39。 紫杉醇 （ Taxol） 1. 長(zhǎng)春堿類(lèi) (vinblastins） R R1 R2 CH3 CO2CH3 OCOCH3 長(zhǎng)春堿 (Vinblastine) CHO CO2CH3 OCOCH3 長(zhǎng)春新堿 (Vincristine) CH3 CONH2 OH 長(zhǎng)春地辛 (Vindesine) 長(zhǎng)春花 （ Catharanthus rosea) 非對(duì)稱(chēng)二聚生物堿 NHNO HHC 2 H 5C 2 H 5 O O CNNH 3 C ORHH OR 2HC 2 H 5R 12. 紫 杉 烷 類(lèi) (taxanes） 紫杉醇（ Taxol） 紫杉特爾（ Docetaxel） 12 3 4567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8 1 92 01 39。是一種古老的民間藥物（主要用于治療痛風(fēng)、止瀉），毒性大不能用于臨床 O HOOOH 3 C OO C H 3O C H 3O臨床應(yīng)用有 OOOOOOOORHH OO HH 3 C OO C H 3O C H 3R= CH3 R= S替尼泊甙（ Teniposide ) 依托泊苷（ Etoposide） 我國(guó)工藝改進(jìn)，首次用未經(jīng)保護(hù)的 4’去甲基 4表鬼臼毒素和取代葡萄糖在三氟化硼乙醚催化下進(jìn)行糖甙化，然后脫 O酰基保護(hù)基制得依托泊甙 依 托 泊 甙 半 合 成 依托泊甙的簡(jiǎn)便合成方法 (三 ) 干擾微管蛋白聚合 /解聚 長(zhǎng) 春 堿 類(lèi) （ vinblastins） 與微管蛋白的生長(zhǎng)末端有較高的親和力，從而阻止微管蛋白雙聚體聚合成微管，可使腫瘤細(xì)胞有絲分裂停止于 M期。盡管在動(dòng)物中喜樹(shù)堿的研究結(jié)果十分可喜，但它在臨床中的嚴(yán)重毒副作用令人失望。 抑制哺乳類(lèi)動(dòng)物細(xì)胞核的拓?fù)洚悩?gòu)酶 I, 影響 DNA的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。 阿霉素是柔紅霉素 14羥基類(lèi)似物表阿霉素是阿霉素的 4’OH差向異構(gòu)體。 通過(guò)半合成方法，目前已制得千余個(gè)絲裂霉素類(lèi)似物，但無(wú)一能進(jìn)入臨床試驗(yàn)或獲得成功應(yīng)用。博來(lái)霉素屬細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于 G2期，也作用于 M期。 1940年瓦克斯曼從土壤微生物中發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)有抗菌活性的放線(xiàn)菌素類(lèi)化合物。 (二 ) 抗代謝藥物 （ Antimetabolites） 1. 葉酸拮抗劑 (Antifolates) 葉酸的生物合成 NN NNN H 2H 2 NNNHRO C O O HC O O HN R = C HC 2H 5R = H氨基蝶呤的結(jié)構(gòu)修飾部位 R = CH3 氨基蝶啶 (Aminopterin) 1953年首藥 甲氨蝶呤 (Methotrexate) 依達(dá)曲沙 (Edatrexate) 雷替曲沙 （ Raltitrexed） 三甲曲沙 （ Trimetrexate） 吡曲克辛 （ Piritrexim） 2. 嘧啶類(lèi) (Pyrimidine Antimetabolites) 5氟尿嘧啶 （ 5Fluorouracil） 1965年 ONNN H 2OH O
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