抗腫瘤藥ppt課件-展示頁(yè)
2025-01-17 04:53本頁(yè)面
【正文】 作用于 G2期和 M期的藥物：紫杉醇 2. 根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)和來源 烷 化 劑：氮芥類 、 亞硝脲類等 抗代謝物：葉酸 、 嘧啶 、 嘌呤類似物等 抗 生 素：絲裂霉素 、 博來霉素等 植 物 藥：長(zhǎng)春堿類 、 喜樹堿類 、 紫杉醇類等 激 素：腎上腺皮質(zhì)激素 、 雌激素等 雜 類：鉑類配合物和酶等 干擾 核酸生物 合成：甲氨蝶呤 、 氟尿嘧啶 、 巰嘌呤等 破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能：烷化劑 、 絲裂霉素 、 順鉑等 嵌入 DNA干擾轉(zhuǎn)錄 RNA：放線菌素 D和柔紅霉素 干擾 蛋 白 質(zhì) 合成：長(zhǎng)春堿類 、 三尖杉酯堿等 影 響 激 素 平 衡：腎上腺皮質(zhì)激素及雄激素等 3. 根據(jù)作用機(jī)制 四、以 DNA為靶點(diǎn)的藥物 (一 ) 烷化劑（ alkylating agents） 分子中具有活潑的烷化基團(tuán)，能與細(xì)胞中的功能基團(tuán)如 DNA堿基或蛋白質(zhì)分子中的氨基、巰基、羥基等起作用，形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用，使核堿配對(duì)錯(cuò)碼， DNA鏈斷裂 , 造成 DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡 。 氮芥衍生物 亞硝基脲衍生物 乙烯亞胺類 三氮烯 其它烷化劑 二氯金屬化合物 1. 氮芥類 (Nitrogen Mustards) 化學(xué)結(jié)構(gòu) 通用名 類別 氮芥 Mechlorethamine 脂肪族氮芥 苯丁酸氮芥 Chlorambucil 芳香族氮芥 美法侖 Melphalan 芳香族氮芥 氨基酸載體 環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide 磷酰胺氮芥 ，前藥 異環(huán)磷酰胺 Ifosfamide 磷酰胺氮芥，前藥 馬里蘭 Maryland 甲磺酸酯 NCH3 ClClN C lC lOH ONC lC lH ON H 2ON HPO N C lC lONPONH C lOC lOO S C H 3OOS OOC H 3NClCH 3ClR 構(gòu)效關(guān)系： 載體 （藥動(dòng)團(tuán)） 烷化基 （藥效團(tuán)） 導(dǎo)彈式氮芥 脂 肪 族 氮 芥 的 作 用 機(jī) 制 SN2 鳥嘌呤 乙撐亞銨正離子 鳥嘌呤 交聯(lián) DNA 交聯(lián) DNA 鳥嘌呤 鳥嘌呤 碳正離子 芳 香 族 氮 芥 的 作 用 機(jī) 制 SN1 環(huán)磷酰胺 代謝活化 2. 亞硝基脲類（ Nitrosoureas） ◆ β氯乙基亞硝基脲 ， 有較強(qiáng)的親脂性，易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤和惡性淋巴瘤。 H 3 NH 3 NPt ClClH 3 NH 3 NPtClClClCl(1) Cisplatin (2) 鉑類抗腫瘤藥物與 DNA 的反應(yīng) H 3 NH 3 NPtOOOOH 2 NH 2 NPtOOOO (3) Carboplatin 全球 (4) Oxaliplatin 歐洲 (5) nedaplatin 日本 (6)Miboplatin 日本 H 3 NH 3 NPtOOOHNNH 2PtOOOOS A R 抗腫瘤譜相對(duì)狹窄 抗藥性 水溶性低 靜脈注射 1973年 Cleare Hoeschele S A R 反式鉑配合物 多核鉑配合物 口服鉑配合物 Pt（ Ⅳ ）配合物 4. 氮烯咪唑類 （ Triazeroimidazoles ） NNHC O N H 2N N NC H 3C H 3 NNNNNORC O N H 2R = CH 2CH 2Cl 達(dá)卡巴嗪 （ Dacarbazine） R = CH3 咪托唑胺
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