抗腫瘤藥介紹-展示頁
2025-01-10 05:28本頁面
【正文】 氮原子的親核性降低了氯原子的烷基化能力 ? 使毒性降低 ?體外對腫瘤細胞無效 ? 代謝活化部位在肝臟 32 代謝過程 33 對腫瘤細胞的選擇性 ? 在正常組織中 ? 進行酶催化反應生成無毒化合物 ? 腫瘤組織 ? 缺乏正常組織所具有的酶 34 穩(wěn)定性 ?水溶液（ 2%）在 ~，磷酰胺基不穩(wěn)定，失去生物烷化作用 ? 加熱時更易分解 35 抗瘤譜 ?光譜抗腫瘤 ? 主要用于惡性淋巴瘤 ? 急性淋巴細胞白血病 ? 多發(fā)性骨髓瘤 ? 肺癌 ? 神經(jīng)母細胞瘤 ?毒性比其他氮芥類藥物小 ? 有膀胱毒性 (丙烯醛代謝物 ) 36 合成 37 同類藥物 ? 異環(huán)磷酰胺 (ifosfamide) ? 曲磷胺 38 乙撐亞胺類 賽替派 ? Thiotepa ? 設(shè)計思路 ? 含有活性乙撐亞胺集團 ? 同時 N原子上用吸電子集團取代以降低反應活性 39 作用特點 ? 硫代磷?；苄源螅瑢λ岵环€(wěn)定，不能口服，只能靜脈注射給藥 ? 在肝中經(jīng) P450酶系代謝成替派發(fā)揮作用 ? 膀胱癌 的首選藥物 ? 卵巢、乳腺和消化道癌癥 替派 賽替派 40 亞硝基脲類 卡莫斯汀 ? Carmustine ? 又名 卡氮芥 ? 1,3雙 (α氯乙基 )1亞硝基脲 41 結(jié)構(gòu)特點 ? Carmustine 屬于亞硝基脲類抗瘤藥物 ?具有 β氯乙基亞硝基脲結(jié)構(gòu) ?受亞硝基的影響，與之相連的酰脲結(jié)構(gòu) CN鍵不穩(wěn)定，易發(fā)生水解，烷基化親核中心 42 作用特點 ? β氯乙基的脂溶性大，易通過血腦屏障 ?適用于 腦瘤 、 轉(zhuǎn)移性腦瘤 及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，惡性淋巴瘤 ?毒副作用 ? 遲發(fā)性和累積性 骨髓抑制 43 甲磺酸酯類 白消安 ? Busulfan ? 馬利蘭 myleram ? 1,4丁二醇二甲磺酸酯 44 結(jié)構(gòu)特點 ?兩個甲磺酰酯 ? 受磺酰基影響， CO鍵變得活潑，烷基化試劑 ? 甲磺?；纂x去，生成 C+離子 ? 1—8個次甲基的二甲磺酰酯都有抗腫瘤活性 ? 4個次甲基的白消安活性最強 45 作用特點 ?白消安口服吸收良好，吸收后迅速分布到各組織中去 ?白消安臨床上主要用于治療 慢性粒細胞白血病 ?不良反應為消化道反應及骨髓抑制 46 金屬絡合物 順鉑 ? Cisplatin ? (Z)二氨二氯鉑 47 結(jié)構(gòu)特點 ?平面四邊形結(jié)構(gòu) ?順式結(jié)構(gòu) 48 發(fā)現(xiàn) ?順鉑首先在 1845年由 ，故也稱 Peyrone鹽 ?阿爾弗雷德 抗腫瘤藥 Antineoplastic agents 1 ? Neoplasms ? Neoplasia (new growth in Greek) is the abnormal proliferation of cells, resulting in a structure known as a neoplasm. ? Tumor ? A tumor or tumour is the name for a swelling or lesion formed by an abnormal growth of cells (termed neoplastic). A tumor can be benign, premalignant or malignant, whereas cancer is by definition malignant. 幾個術(shù)語 2 Cancer
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