抗腫瘤藥介紹-文庫吧在線文庫
【正文】 皮癌、惡性葡萄胎也有效 80 溶癌呤 ? SulfomercapineSodium ? 增加 6MP藥物的水溶性，和選擇性 ? 因?yàn)槟[瘤組織 pH較正常組織低，巰基化合物含量也比較高 ? 用途與 6MP相同，顯效較快，毒性較低 81 巰鳥嘌呤 ? 鳥嘌呤的類似物 82 甲氨喋呤 ? Methotrexate， MTX ? L（ +） N[對 [[（ 2， 4二氨基 6喋啶基） 甲基 ]甲氨基 ]苯甲?；?]谷氨酸 83 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 葉酸的拮抗劑 ，結(jié)構(gòu)與葉酸類似 ? 與二氫葉酸還原酶的親和力比二氫葉酸強(qiáng) 1000倍 84 穩(wěn)定性 ? 強(qiáng)酸性溶液中不穩(wěn)定 ? 酰氨基水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性 85 葉酸的生物活性 ?核酸生物合成的代謝物 ?紅細(xì)胞發(fā)育生長的重要因子 ?葉酸的拮抗劑用于緩解急性白血病 86 甲氨喋呤的作用機(jī)制 87 葉酸的拮抗劑 ?干擾胸腺嘧啶脫氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成 ?對 DNA和 RNA的合成均可抑制，阻礙腫瘤細(xì)胞的生長 88 葉酸的拮抗劑 ? MTX結(jié)構(gòu)中的 N′與二氫葉酸還原酶中的天門冬氨酸的羧基形成較強(qiáng)的結(jié)合形式 ?較強(qiáng)地抑制二氫葉酸還原酶的作用 89 中毒解救 ? Methotrexate大劑量引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救 ?甲酰四氫葉酸鈣可提供四氫葉酸 ? 與 Methotrexate合用可降低毒性，不降低抗腫瘤活性 90 小結(jié) ?重點(diǎn)藥物 ? 氟尿嘧啶 、巰嘌呤、甲氨喋呤 ?抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ?抗代謝藥物的作用機(jī)制 91 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。實(shí)驗(yàn)證明是生成鉑化合物的緣故。維爾納在 1893年研究了順鉑的結(jié)構(gòu) 49 發(fā)現(xiàn) ? 20世紀(jì) 60年代， Rosenberg等人偶然發(fā)現(xiàn)用鉑電極電解時(shí)，產(chǎn)生的溶液對大腸桿菌的二分裂具有抑制作用。 54 作用機(jī)理 55 臨床作用 ?用于治療膀胱癌，前列腺癌，肺癌，頭頸部癌，乳腺癌，惡性淋巴癌和白血病等 ? 治療 睪丸癌和卵巢癌 的一線藥物 ?有協(xié)同作用 ? 與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺等 ?無交叉耐藥性，并有免疫抑制作用 56 缺點(diǎn) ?水溶性差，且僅能注射給藥，緩解期短 ?有嚴(yán)重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性， ?長期使用產(chǎn)生耐藥性 ? 臨床一般多用 紫杉醇聯(lián)合順鉑 方案治療對順鉑產(chǎn)生抗性的病人，其機(jī)理目前尚不明確。 錯(cuò)誤的聯(lián)想導(dǎo)致了重大的發(fā)現(xiàn) 51 發(fā)現(xiàn) ?美國食品藥品監(jiān)督管理局于 1978年批準(zhǔn)了順鉑的臨床應(yīng)用，此時(shí)，很多對它的作用機(jī)理的光譜學(xué)和物理化學(xué)研究也在如火如荼地進(jìn)行?？鼓[瘤藥 Antineoplastic agents 1 ? Neoplasms ? Neoplasia (new growth in Greek) is the abnormal proliferation of cells, resulting in a structure known as a neoplasm. ? Tumor ? A tumor or tumour is the name for a swelling or lesion formed by an abnormal
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