抗腫瘤藥介紹-資料下載頁(yè)
2025-01-04 05:28本頁(yè)面
【正文】 定 ? 亞硫酸鈉水溶液中不穩(wěn)定 71 作用機(jī)理 ?胸腺嘧啶合成酶（ TS）抑制劑 ? 氟化物的體積與原化合物幾乎相等 ? CF鍵特別穩(wěn)定，在代謝過(guò)程中不易分解 ? 分子水平代替正常代謝物 72 FUDRP：氟脲嘧啶脫氧核苷酸 TDRP：胸腺嘧啶脫氧核苷酸 TS：胸腺嘧啶合成酶 73 作用特點(diǎn) ?抗瘤譜廣 ? 絨毛上皮癌及葡萄胎有顯著療效 ? 對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌有效 ?治療實(shí)體腫瘤的首選藥物 ?不良反應(yīng) ? 嚴(yán)重的消化道反應(yīng)和骨髓抑制 74 氟脲嘧啶的前藥 ?作用特點(diǎn)和適應(yīng)癥與 Fluorouracil相似，但毒性較低 替加氟 雙呋氟尿嘧啶 75 巰嘌呤 ? Mercaptopurine, 6MP ? 6嘌呤巰醇一水合物 ? Purine6thiolmonohydrate 76 嘌呤類(lèi)代謝物 ?腺嘌呤和鳥(niǎo)嘌呤 ? DNA和 RNA的重要組分 ?次黃嘌呤是腺嘌呤和鳥(niǎo)嘌呤生物合成的重要中間體 ?嘌呤類(lèi)抗代謝物主要是次黃嘌呤和鳥(niǎo)嘌呤的衍生物 77 作用機(jī)理 ?巰嘌呤結(jié)構(gòu)與黃嘌呤相似，在體內(nèi)經(jīng)酶促轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘?6硫代次黃嘌呤核苷酸 ?抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸（肌苷酸）轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账? ?還可抑制肌苷酸脫氫酶，阻止肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制 DNA和 RNA的合成 78 巰嘌呤的作用機(jī)制 79 臨床應(yīng)用 ?用于各種急性白血病的治療 ?對(duì)絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效 80 溶癌呤 ? SulfomercapineSodium ? 增加 6MP藥物的水溶性，和選擇性 ? 因?yàn)槟[瘤組織 pH較正常組織低，巰基化合物含量也比較高 ? 用途與 6MP相同，顯效較快，毒性較低 81 巰鳥(niǎo)嘌呤 ? 鳥(niǎo)嘌呤的類(lèi)似物 82 甲氨喋呤 ? Methotrexate， MTX ? L（ +） N[對(duì) [[（ 2， 4二氨基 6喋啶基） 甲基 ]甲氨基 ]苯甲酰基 ]谷氨酸 83 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 葉酸的拮抗劑 ，結(jié)構(gòu)與葉酸類(lèi)似 ? 與二氫葉酸還原酶的親和力比二氫葉酸強(qiáng) 1000倍 84 穩(wěn)定性 ? 強(qiáng)酸性溶液中不穩(wěn)定 ? 酰氨基水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性 85 葉酸的生物活性 ?核酸生物合成的代謝物 ?紅細(xì)胞發(fā)育生長(zhǎng)的重要因子 ?葉酸的拮抗劑用于緩解急性白血病 86 甲氨喋呤的作用機(jī)制 87 葉酸的拮抗劑 ?干擾胸腺嘧啶脫氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成 ?對(duì) DNA和 RNA的合成均可抑制，阻礙腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng) 88 葉酸的拮抗劑 ? MTX結(jié)構(gòu)中的 N′與二氫葉酸還原酶中的天門(mén)冬氨酸的羧基形成較強(qiáng)的結(jié)合形式 ?較強(qiáng)地抑制二氫葉酸還原酶的作用 89 中毒解救 ? Methotrexate大劑量引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救 ?甲酰四氫葉酸鈣可提供四氫葉酸 ? 與 Methotrexate合用可降低毒性，不降低抗腫瘤活性 90 小結(jié) ?重點(diǎn)藥物 ? 氟尿嘧啶 、巰嘌呤、甲氨喋呤 ?抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ?抗代謝藥物的作用機(jī)制 91 謝謝觀(guān)看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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