以egfr為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物ppt-文庫(kù)吧
2024-11-22 00:21 本頁(yè)面
【正文】 導(dǎo)途徑在調(diào)節(jié)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、損傷修復(fù)和生存、新生血管生成、侵襲和轉(zhuǎn)移中具有重要的作用，同時(shí)在相當(dāng)一部分的人類腫瘤中都有表達(dá)。,2024/11/20,11,表皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（EGFR）廣泛存在于多種表皮來(lái)源的惡性腫瘤細(xì)胞當(dāng)中 ： 非小細(xì)胞肺癌 乳腺癌 結(jié)直腸癌 胃癌 前列腺癌 卵巢癌 頭頸部腫瘤,2024/11/20,12,以 EGFR為靶點(diǎn)的藥物主要有: 1.作用于受體胞內(nèi)區(qū)的小分子酪氨酸激酶抑制劑(TKI) 吉非替尼、erlotinib、EKB56PKI16GW2016及CI1033 2.作用于受體胞外區(qū)的單克隆抗體(MAb) 西妥昔單抗(cetuximab)、ABXEGF及EMD 72000等。 3.其他類：如免疫導(dǎo)向治療、基因治療等。,2024/11/20,13,酪氨酸激酶抑制劑 (TKI),2024/11/20,14,酪氨酸激酶（TK）抑制劑是一種靶向作用于細(xì)胞內(nèi)酪氨酸信號(hào)通路的小分子物質(zhì)。 酪氨酸激酶（TK）抑制劑能競(jìng)爭(zhēng)性地與ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合從而阻 斷配體激活表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）。他們的小分子結(jié)構(gòu)使其能輕松地進(jìn)入腫瘤并且能通過(guò)口服用藥。,2024/11/20,15,多種酪氨酸激酶抑制劑在開(kāi)發(fā)中，其中最常用的為： 1.喹唑啉類 2.pyralo/吡咯并/吡啶并嘧啶類,2024/11/20,16,喹唑啉,喹唑啉類分子能高選擇性地與EGFR結(jié)合，并且是強(qiáng)效的酪氨酸激酶抑制劑。臨床前的研究顯示這類藥物能使細(xì)胞停留在G1期。,2024/11/20,17,Gefitinib（ZD1839，Iressa）一種選擇性，可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。 Erlotinib（OSI774，Tarceva）能夠高度特異性和可逆性的與細(xì)胞EGFR的TK 結(jié)合，在我國(guó)目前已被批準(zhǔn)用于NSCLC、胰腺癌。 Lapatinib (G
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