以egfr為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物ppt-閱讀頁
2024-11-22 00:21本頁面
【正文】 類化合物對(duì)EGFR酪氨酸激酶也具有高度的選擇性。 PKI 166在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，口服應(yīng)用并能抑制腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)，與EGFR酪氨酸激酶具有很高的親和力。,2024/11/20,23,單克隆抗體(MAb),2024/11/20,24,與天然的配體相比，抗表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的單克隆抗體與EGFR結(jié)合時(shí)，具有更高的親和力，因此阻斷EGFR介導(dǎo)的細(xì)胞通路是一種具有極高特異性的作用方式。 單克隆抗體能與配體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合EGFR，抑制配體激活EGFR的酪氨酸激酶活性，并促進(jìn)EGFR的內(nèi)吞和降解，從而起到抗腫瘤效應(yīng)。同時(shí)它還可以通過下調(diào)VEGF等相關(guān)因子間接抑制血管生成和腫瘤轉(zhuǎn)移。,2024/11/20,28,I期臨床試驗(yàn)顯示，C225能達(dá)到與EGFR完全結(jié)合的效應(yīng)。,2024/11/20,29,其他尚在研究的EGFR靶向抗體包括： ABXEGF、MDX44EMD72000（Matuzumab）、Mab425及MINT5等。 這些聯(lián)結(jié)物與EGFR結(jié)合后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)抑制蛋白合成并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 這些合成物在體外實(shí)驗(yàn)、裸鼠和人類惡性腫瘤異種移植物實(shí)驗(yàn)中都表現(xiàn)出抑制腫瘤的作用。 例如，人類表皮生長(zhǎng)因子（EGF）與genestein的合成物，genestein是一種天然的酪氨酸激酶抑制劑，它能在低濃度的條件下快速地發(fā)動(dòng)細(xì)胞凋亡。這種方法具有很高的敏感性并有可能用于疾病的治療，包括抗癌治療。同樣在體外實(shí)驗(yàn)中，抗EGFR寡聚核苷酸也能抑制乳腺癌和胃癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)，同時(shí)在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中EGFR反義RNA能抑制人類頭頸部的鱗狀細(xì)胞癌（SCCHN）。在應(yīng)用化療藥物處理卵巢癌細(xì)胞株后，使細(xì)胞繼續(xù)暴露在反義核苷酸中，可以得到累加的細(xì)胞抑制作用。,2024/11/20,40,在細(xì)胞中有多種內(nèi)源性和外源性的核酸酶能降解寡聚核苷酸，因此降低藥物的生物利用度，這可能成為反義核苷酸治療方法的潛在障礙
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