抗腫瘤類藥物ppt講稿-資料下載頁
2025-02-21 23:29本頁面
【正文】 。紫杉醇在野生紅豆杉植株中含量很低，即使是含量最高的部位 ――― 樹皮中也只有萬分之二左右。 167。1995年野生紅豆杉被列為國家一級保護植物，相當于 “植物中的大熊貓 ”，嚴禁砍伐。 紫杉醇來源的最新設(shè)想167?？梢詫⒆仙即季鷰У接钪骘w船中，它的繁殖速度可以比地面高出許多倍，167。最好的抗癌藥物。167。1992年 ,美國 FDA正式批準紫杉醇治療晚期卵巢癌（商品名為 Pach－ taxel）。167。有機化學家們關(guān)于紫杉醇的全合成研究167。目前有關(guān)紫杉醇的研究主要集中在以下 3個方面：1. 從紅豆杉屬植物中尋找與紫杉醇具有相似活性的紫杉類化合物或可供半合成的天然產(chǎn)物2. 非天然獲取紫杉醇的方法研究：（ 1）含量較高的具有紫杉醇骨架的天然產(chǎn)物進行半合成；（ 2）全合成研究，致力于尋找更經(jīng)濟可行的合成路線；（ 3）細胞培養(yǎng)方法．3．紫杉醇及其類似物的構(gòu)效關(guān)系研究，包括藥效基團的尋找及作用機制的研究 .獲取天然提取分離主要方法有 :提取 —— 有機溶劑初步浸提、組織膜滲透、固相提取法、超臨界流體提取法； 分離精制 —— 柱層析法、薄層色譜法、沉淀法、樹脂吸附分離法、化學反應(yīng)法。紫杉醇的發(fā)展前景167。目前世界上最好的抗癌藥物之一，167。是國際市場最暢銷、最熱門的抗癌新藥167。是人類未來 20年最有效的抗癌藥物喜樹堿167。來源167。研究現(xiàn)狀167。喜樹堿衍生物167。物理性質(zhì)167?；瘜W性質(zhì)167。提取方法來源167。山茱萸目 (Cornales)珙桐科 (Nyssaceae)喬木167。最早的文字記載是 1848年的 《 植物名實圖考 )研究現(xiàn)狀167。1966年， Wall博士分離得到了抗癌活性物質(zhì) —— 喜樹堿 (Campotheeine， CPT)167。19711975：研究熱潮167。出現(xiàn)毒副作用，研究減少167。1985年 Hiang揭示了喜樹堿抑制拓撲異構(gòu)酶I(Topo1)的獨特抗癌機理，重新成為熱點167。從喜樹果實、根、樹皮中發(fā)現(xiàn) 31種化合物，其中喜樹堿及其衍生物 10余種，并有數(shù)百種衍生物被合成167。目前喜樹堿類藥物已進入臨床階段喜樹堿的溶解性167。不溶于水，難溶于一般溶劑，167。I可溶于氯仿、乙醇、乙酸、乙酸乙酯．167。Ⅱ 一 Ⅶ 可溶于堿、吡啶、二甲亞砜、氯仿一甲醇混合液，溶液顯特征的藍紫色光，167。Ⅵ 溶解度小于 Ⅲ ， Ⅷ 難溶于甲醇、氯芳、丙酮，微溶于甲醇一氯仿混合液．167。其內(nèi)酯環(huán)可被氫氧化鈉在室溫下打開生成鹽，酸化后又重新生成喜樹堿，溶于硫酸顯黃綠色，紫外下顯黃綠色熒光。167。喜樹堿易轉(zhuǎn)化成乙酯或氯代乙酯，氯代乙酯與碘化鈉一丙酮反應(yīng)形成碘代乙酯。喜樹堿的制備167。喜樹堿及其衍生物可通過從植株提取、全化學合成和半化學合成三種方法獲得．167。早期的提取方法167。Monroe E． Wall博士將植物原料通過熱庚烷去除無效成分，乙醇提取、濃縮．后經(jīng)氯仿一乙醇萃取，再用氯仿萃取麗獲得高活性成分，通過硅膠 G柱層析，并重結(jié)晶，得到喜樹堿．167。生產(chǎn)的提取方法167。傳統(tǒng)：根、果等磨粉 +70％一 80％的乙醇浸泡，滲漉，收集滲漉液，濃縮，靜止過夜，過濾．濾液用氯仿提取數(shù)次，提取液濃縮至析出結(jié)晶，后重結(jié)晶得到喜樹堿．167。現(xiàn)在：將喜樹堿提取濃縮液 → 大孔吸附樹脂柱層析，獲得喜樹堿粗品，再經(jīng)重結(jié)晶得純品。167。該工藝改變了原提取率低，純度低，成本高，環(huán)境污染嚴重的弊病。使喜樹堿的產(chǎn)率達47． 83％，產(chǎn)品純度達 97． 5％ ”．167。中國科學院上海藥物研究所的林隆澤等通過將喜樹果磨粉，乙醇滲漉，濃縮，氯仿提取，水相堿化后用氯仿或乙酸己酯提取，硅膠層析得目標產(chǎn)物；有機相濃縮．溶劑處理或甲醇、氯仿重結(jié)晶得到產(chǎn)物．167。喜樹堿類藥物的研發(fā)成為熱點．167。全球共有幾十家分布于美國、法國、日本、意大利等國的科研機構(gòu)和制藥公司從事相關(guān)研究167。喜樹堿將是未來極有前途的抗癌藥物．
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