抗腫瘤類藥物ppt講稿(參考版)
2025-02-24 23:29本頁面
【正文】 喜樹堿將是未來極有前途的抗癌藥物．。喜樹堿類藥物的研發(fā)成為熱點．167。使喜樹堿的產(chǎn)率達47． 83％，產(chǎn)品純度達 97． 5％ ”．167。167。傳統(tǒng)：根、果等磨粉 +70％一 80％的乙醇浸泡，滲漉，收集滲漉液，濃縮，靜止過夜，過濾．濾液用氯仿提取數(shù)次，提取液濃縮至析出結(jié)晶，后重結(jié)晶得到喜樹堿．167。Monroe E． Wall博士將植物原料通過熱庚烷去除無效成分，乙醇提取、濃縮．后經(jīng)氯仿一乙醇萃取，再用氯仿萃取麗獲得高活性成分，通過硅膠 G柱層析，并重結(jié)晶，得到喜樹堿．167。喜樹堿及其衍生物可通過從植株提取、全化學合成和半化學合成三種方法獲得．167。喜樹堿易轉(zhuǎn)化成乙酯或氯代乙酯，氯代乙酯與碘化鈉一丙酮反應(yīng)形成碘代乙酯。其內(nèi)酯環(huán)可被氫氧化鈉在室溫下打開生成鹽，酸化后又重新生成喜樹堿，溶于硫酸顯黃綠色，紫外下顯黃綠色熒光。Ⅱ 一 Ⅶ 可溶于堿、吡啶、二甲亞砜、氯仿一甲醇混合液，溶液顯特征的藍紫色光，167。不溶于水，難溶于一般溶劑，167。從喜樹果實、根、樹皮中發(fā)現(xiàn) 31種化合物，其中喜樹堿及其衍生物 10余種，并有數(shù)百種衍生物被合成167。出現(xiàn)毒副作用，研究減少167。1966年， Wall博士分離得到了抗癌活性物質(zhì) —— 喜樹堿 (Campotheeine， CPT)167。山茱萸目 (Cornales)珙桐科 (Nyssaceae)喬木167。化學性質(zhì)167。喜樹堿衍生物167。來源167。是國際市場最暢銷、最熱門的抗癌新藥167。紫杉醇的發(fā)展前景167。有機化學家們關(guān)于紫杉醇的全合成研究167。1992年 ,美國 FDA正式批準紫杉醇治療晚期卵巢癌（商品名為 Pach－ taxel）。最好的抗癌藥物。 紫杉醇來源的最新設(shè)想167。 167。167。167。紫杉醇的來源167。 167。167。不溶于石油醚藥理作用167?？扇苡?…… 等有機溶劑，167。針狀結(jié)晶（甲醇一水），167。分子式： C47H51NO14 。R. 339。從紅豆杉屬植物中得到167。氣相色譜 ， 干柱色譜 ， 制備性薄層色譜 等也經(jīng)常用于生物堿的分離。167。流動相 為：167。適合于 …… ，167。含內(nèi)酯或內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的生物堿 嗎啡和可待因混合物 氯仿溶液 堿水液 CHCl3液 回收 可待因 CHCl3液 嗎 啡回收 （ 5）利用色譜法進行分離167。含羧基的生物堿 167。堿性弱的生物堿易游離 167。附注： 用方法二分離時，應(yīng)采用多緩沖紙色 譜（分配原理）進行先導分離。分離依據(jù)： 167。（一）總生物堿的提取：167。濃 H2SO4 +烏頭堿 → +小檗堿 → +阿托品 → 167。1%鉬酸鈉的濃 H2SO4 +烏頭堿 → +小檗堿 → + 嗎啡 → +和利血平 → +阿托品 → 167。 生物堿的顯色反應(yīng)167。用于中藥中生物堿的預(yù)試 167?？辔端嵩噭? 167。磷鉬酸試劑： 167。碘化汞鉀 ：167。pKa 2 三、生物堿的檢識1. 生物堿沉淀反應(yīng) 生物堿的酸水溶液 + 生物堿沉淀試劑 沉 淀應(yīng)用注意點：1． 2． 應(yīng)用： 167。pKa 7～ 11 167。通常情況下堿性強弱與 pKa大小的關(guān)系如下：167。：167。：167。1. 組成： C、 H、 O、 N ；167。 以酯、苷及 N→O 化合物 第三部分 生物堿的理化性
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