14抗腫瘤藥物--藥物化學(xué)-資料下載頁
2024-08-13 07:16本頁面
【正文】 Letrozole 通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。本品選擇性較高、治療指數(shù)較高、抗腫瘤作用較強(qiáng)。臨床上用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌。 他莫昔芬 Tamoxifen 為抗雌激素類藥。與雌激素競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體，從而阻斷雌激素對(duì)靶器官的作用而發(fā)揮療效。臨床上是治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的一線藥物，還用于各期乳腺癌、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌，并為手術(shù)后首選輔助治療藥物。對(duì)預(yù)防復(fù)發(fā)和緩解病情有明顯效果。 伊馬替尼 Imatinib 能抑制多條酪氨酸激酶受體通路，用于治療慢性粒細(xì)胞白血病急變期，加速期或干擾素治療失敗后的慢性期患者，不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性腸胃道間質(zhì)腫瘤患者。 吉非替尼 Gefitinib 為一種表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑。臨床上主要用于治療非小細(xì)胞肺癌，被稱為晚期非小細(xì)胞肺癌治療的最后一道防線。 19:46四、金屬絡(luò)合物類抗腫瘤藥物 ? 順鉑 Cisplatin ? 臨床上用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等，是治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物。由于作用機(jī)制不同，與氨甲喋呤、環(huán)磷酰胺等有協(xié)同作用，且無交叉耐藥性。 P tH 3 NC lC lH 3 N19:46目標(biāo)檢測(cè) 填空題 1．抗代謝抗腫瘤藥是用 將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變，使其與代謝物競(jìng)爭(zhēng)性地或非競(jìng)爭(zhēng)性的與體內(nèi)的酶作用，抑制酶的活性；或代替代謝物，形成 ，導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。 2．某些癌癥如乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌等均與相應(yīng)的 失調(diào)有關(guān)，在這些腫瘤部位有較多 受體，因此應(yīng)用某些激素或其 ，改變失調(diào)狀態(tài)，可以抑制這些腫瘤生長(zhǎng)。 3．烷化劑又稱為生物烷化劑，在體內(nèi)能形成 活潑中間體或其他具有活潑 基團(tuán)的化合物，能與體內(nèi)生物大分子，如 DNA、 RNA或某些酶類中含有豐富電子的基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基等）發(fā)生 結(jié)合，使它們喪失活性或使 DNA分子斷裂，從而影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。 4．氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)改造主要是載體部分的修飾，根據(jù)其結(jié)構(gòu)可以分為 、 、 、 等。 5．抗代謝抗腫瘤藥物按結(jié)構(gòu)可分為 、 和 三類。 19:46簡(jiǎn)答題 1．烷化劑按結(jié)構(gòu)分為幾類，各舉一例說明。 2．抗腫瘤藥物主要分為幾類，各舉一例說明。 3．寫出氮芥類抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)通式？氮芥類藥物就中常用的載體分哪些類型？ 4．抗代謝物類抗腫瘤藥分為哪些結(jié)構(gòu)類型？ 5．常用的天然抗腫瘤藥物有哪些結(jié)構(gòu)類型？ 19:4
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