14抗腫瘤藥物--藥物化學(xué)(完整版)
【正文】 死亡率越來越高，僅次于心血管疾病。 ? 3．認(rèn)識(shí)各類抗腫瘤藥物的所屬類別和臨床用途。 19:46烷化劑屬于細(xì)胞毒類藥物，在作用于增生活躍的腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)體內(nèi)其它增生較快的正常細(xì)胞，如骨髓細(xì)胞、腸上皮細(xì)胞、毛發(fā)細(xì)胞和生殖細(xì)胞同樣產(chǎn)生抑制作用，從而產(chǎn)生很多嚴(yán)重的副作用，如惡心、嘔吐、脫發(fā)等。 19:46? 環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide N HPOON .H 2 OC lC l19:46? 本品的水溶液不穩(wěn)定，即使 2％水溶液在~，磷酰胺基都不穩(wěn)定，遇熱更易分解，從而失去烷基化功能，故溶解后應(yīng)盡快使用。目前臨床上廣泛應(yīng)用的有卡莫司汀和洛莫司汀等。 19:46? 鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine hydrochloride NNOH OO HO HN H2O . H C l19:46? 通過抑制 DNA多聚酶及少量插入 DNA，阻止 DNA的合成，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。 NHNH OH OOC H 3NNNN N H 2N H 2OO19:46第三節(jié) 其它抗腫瘤藥物 一、天然藥物類抗腫瘤藥物 臨床上使用的有喜樹堿類、鬼臼毒素類、長春堿類和紫杉醇類等 19:46? 喜樹堿、羥基喜樹堿，對(duì)消化系統(tǒng)腫瘤如胃癌，結(jié)腸癌和直腸癌等有效，對(duì)白血病、葡萄胎和絨毛膜上皮癌也有一定作用。臨床適用于惡性淋巴瘤、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎等。臨床用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多種實(shí)體腫瘤。 他莫昔芬 Tamoxifen 為抗雌激素類藥。由于作用機(jī)制不同，與氨甲喋呤、環(huán)磷酰胺等有協(xié)同作用，且無交叉耐藥性。 3．寫出氮芥類抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)通式？氮芥類藥物就中常用的載體分哪些類型？ 4．抗代謝物類抗腫瘤藥分為哪些結(jié)構(gòu)類型？ 5．常用的天然抗腫瘤藥物有哪些結(jié)構(gòu)類型？ 19:46。 2．某些癌癥如乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌等均與相應(yīng)的 失調(diào)有關(guān)，在這些腫瘤部位有較多 受體，因此應(yīng)用某些激素或其 ，改變失調(diào)狀態(tài)，可以抑制這些腫瘤生長。臨床上是治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的一線藥物，還用于各期乳腺癌、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌，并為手術(shù)后首選輔助治療藥物。臨床用于治療晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成人急性非淋巴細(xì)胞白血病復(fù)發(fā)。臨床用于治療宮頸癌、腦癌 平陽霉素 pingyangmycin 本品能抑制胸腺嘧啶核苷摻入 DNA，與 DNA結(jié)合使之破壞。 19:46? 鬼臼毒素及改造產(chǎn)物依托泊苷和替尼泊苷。 19:46二、嘌呤類抗代謝物 ? 巰嘌呤
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