14抗腫瘤藥物--藥物化學-在線瀏覽
2024-09-14 07:16本頁面
【正文】 使成酸性，再加碘液，黃色不得消失。只對淋巴瘤有效，對其他腫瘤如肺癌、肝癌、胃癌等無效，其選擇性差，毒副作用較大（特別是對造血器官），而且不能口服。 思考：環(huán)磷酰胺應制成何種劑型？ 19:46? 本品抗瘤譜較廣，主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經母細胞瘤等，對乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。 19:46? 噻替哌 Thiotepa ? 本品在體內代謝成替哌。 NNNPS19:46三、甲磺酸酯類及多元醇類 ? 1~8個次甲基的雙甲磺酸酯具有抗腫瘤活性，是雙功能烷化劑，其中活性最強的為 4個次甲基的化合物白消安。脂溶性大，易透過血腦屏障，有利于治療某些中樞神經系統(tǒng)的腫瘤；骨髓抑制滯后，用藥 6～ 8周后對骨髓的毒性才達到最大。 19:46? 卡莫司汀 Carmustine C lHN NC lN OO19:46第二節(jié) 抗代謝藥物 ? 抗代謝藥通過抑制腫瘤細胞 DNA合成所需的葉酸、嘌呤、嘧啶和核苷酸的代謝途徑以達到抗腫瘤目的。 ? 常用抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸類。其中尿嘧啶類主要藥物有氟尿嘧啶等；胞嘧啶類有阿糖胞苷等 19:46? 氟尿嘧啶 Fluorouracil ? 化學名為 5氟 2， 4（ 1H,3H） –嘧啶二酮，簡稱 5FU H NNHOOF19:46? 本品在空氣及水溶液中穩(wěn)定，在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定。 ? 本品抗瘤譜比較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌等有效，是治療實體腫瘤的首選藥。本品主要用于急性粒細胞白血病，與其他抗腫瘤藥物合用可提高療效。 NNNHNS H. H2 O19:46? 本品分子中的巰基可與氨反應生成銨鹽而溶解，遇硝酸銀試液生成不溶于熱硝酸的巰嘌呤銀的白色沉淀。也常用作免疫抑制劑，治療血小板減少性紫癜、紅斑狼瘡和器官移植。 H 2 O A g N O 319:46三、葉酸類抗代謝物 ? 甲氨蝶呤 Methotrexate ? 臨床主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，對頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定療效。但毒性較大，水溶性較差。鬼臼毒素毒副作用太大，不能用于臨床。 19:46? 長春堿和長春新堿對淋巴細胞白血病有較好的療效，長春新堿臨床上用其硫酸鹽，用于急性和慢性白血病、惡性淋巴瘤、小細胞肺癌及乳腺癌，對睪丸癌、卵巢癌、消化道癌及惡性黑色素瘤也
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