【正文】 ? 環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide N HPOON .H 2 OC lC l19:46? 本品的水溶液不穩(wěn)定，即使 2％水溶液在~，磷酰胺基都不穩(wěn)定，遇熱更易分解，從而失去烷基化功能，故溶解后應(yīng)盡快使用。 ? 3．認(rèn)識(shí)各類抗腫瘤藥物的所屬類別和臨床用途。 19:46? 氮芥類藥物主要通過(guò)與 DNA上鳥嘌呤和胞嘧啶的堿基發(fā)生烷基化反應(yīng)，使 DNA鏈內(nèi)，鏈間或與蛋白質(zhì)發(fā)生交聯(lián)，阻止 DNA的復(fù)制，從而使細(xì)胞分裂受阻。 ? 常用抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸類。鬼臼毒素毒副作用太大，不能用于臨床。 絲裂霉素 C mitomycin C 在細(xì)胞內(nèi)通過(guò)還原酶活化后起作用，可使 DNA解聚，同時(shí)阻斷 DNA的復(fù)制。 3．烷化劑又稱為生物烷化劑，在體內(nèi)能形成 活潑中間體或其他具有活潑 基團(tuán)的化合物，能與體內(nèi)生物大分子，如 DNA、 RNA或某些酶類中含有豐富電子的基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基等）發(fā)生 結(jié)合，使它們喪失活性或使 DNA分子斷裂，從而影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。 19:46四、金屬絡(luò)合物類抗腫瘤藥物 ? 順鉑 Cisplatin ? 臨床上用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等，是治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物。 表柔比星 epirubicin 通過(guò)直接嵌入 DNA核堿基對(duì)之間，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止 mRNA的形成，從而抑制 DNA和 RNA的合成。 H 2 O A g N O 319:46三、葉酸類抗代謝物 ? 甲氨蝶呤 Methotrexate ? 臨床主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，對(duì)頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定療效。脂溶性大，易透過(guò)血腦屏障，有利于治療某些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤；骨髓抑制滯后，用藥 6～ 8周后對(duì)骨髓的毒性才達(dá)到最大。 19:46第一節(jié) 烷化劑 ? 烷化劑又稱為生物烷化劑 ? 藥物在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑親電性基團(tuán)的化合物，能與體內(nèi)生物大分子，如 DNA、 RNA或某些酶類中含有豐富電子的基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基等）發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使它們喪失活性或使 DNA分子斷裂，從而影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。腫瘤的治療方法仍然以藥物化學(xué)治療為主。臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于可以直接注射入膀胱，所以是膀胱癌的首選藥。 ? 本品臨床用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎和白血病。本品為廣譜抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌