14抗腫瘤藥物--藥物化學(xué)-全文預(yù)覽
【正文】 4NNNNHS A gN H 3 19:46二、嘌呤類抗代謝物 ? 巰嘌呤 Mercaptopurine ? 化學(xué)名為 6嘌呤巰醇 水合物，簡稱 6MP。 ? 本品可互變成酮式結(jié)構(gòu)，具有 α， β不飽和酮的結(jié)構(gòu)，遇溴試液發(fā)生加成反應(yīng)，溴的紅色消失，加氫氧化鋇試液產(chǎn)生紫色沉淀。 ? 該類藥物對增殖較快的正常組織如骨髓、消化道粘膜等也有明顯的毒性。 SOOSOOO O19:46四、亞硝基脲類 ? 是一類 β氯乙基亞硝基脲類化合物，具有廣譜的抗腫瘤活性，是典型的烷化劑。 19:46二、乙撐亞胺類 ? 脂肪氮芥類藥物通過轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，同樣，為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。 ? 本品水溶液遇碘化汞鉀試液，生成白色沉淀 19:46? 本品是最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物。 NC H 2 C H 2 C lRC H 2 C H 2 C l19:46? 根據(jù)載體 R的不同，氮芥類藥物又可分為：①脂肪氮芥，如鹽酸氮芥和鹽酸氧氮芥；②芳香氮芥，如苯丁酸氮芥（瘤可寧）；③氨基酸氮芥，如美法侖（溶肉瘤素）、甲酰溶肉瘤素（氮甲）；④雜環(huán)氮芥，如烏拉莫司汀、嘧啶苯芥和胸腺嘧啶氮芥；⑤甾體氮芥潑，如尼莫司汀和磷酸雌莫司汀等。 ? 按照藥物作用機(jī)制和來源一般把抗腫瘤藥物分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物、抗腫瘤抗生素、激素及金屬絡(luò)合物。 ? 5．應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)，解決各種抗腫瘤藥物的調(diào)配、制劑、分析檢測、儲存保管等問題。第十四章 抗腫瘤藥物 學(xué)習(xí)目標(biāo) ? 1．寫出環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、白消安、順鉑、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和化學(xué)名。 ? 4．能闡述烷化劑、抗代謝藥物的抗腫瘤機(jī)制。 ? 抗腫瘤藥物按照作用原理大致可分為三類：一是直接作用于 DNA，破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物；二是干擾 DNA和 RNA合成的藥物；三是抗有絲分裂，影響蛋白質(zhì)合成的藥物。 19:46? 臨床上目前使用的烷化劑按結(jié)構(gòu)可分為氮芥類、乙撐亞胺類、亞硝基脲類、甲磺酸酯及多元醇類等 19:46一、氮芥類 ? 氮芥類藥物是 β氯乙胺類化合物的總稱，其結(jié)構(gòu)可以分成兩部分：雙 β氯乙胺部分又稱為烷基化部分，是抗腫瘤活性的功能基； R基團(tuán)為載體部分，該部分的功能為改善該類藥物在體內(nèi)的吸收、分布和穩(wěn)定性，提高選擇性從而提高抗腫瘤活性，降低毒性。 ? 本品在碳酸氫鈉存在的條件下與硫代硫酸鈉溶液共熱，放冷后加鹽酸使成酸性，再加碘液，黃色不得消
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