作用于微管的抗腫瘤藥物的概述-全文預(yù)覽
【正文】 嘔吐 、 腹瀉 ⑧ 注射局部反應(yīng) ⑨ 皮膚反應(yīng)：紅斑 ，皮疹 ⑩ 體液潴留 ， 心包積液 、 腹水等 注：注射用紫杉醇 （白蛋白結(jié)合型）無(wú)需做預(yù)處理，其他類型治療前應(yīng)用地塞米松，苯海拉明預(yù)防過(guò)敏反應(yīng)和體液潴留。 紫杉醇類 名稱 用法用量 不良反應(yīng) 紫杉醇注射液 商品名 泰素 單藥劑量為 135200mg/m2，在 GCSF支持下 ， 劑量為250mg/ m2。 ? 但是，目前大多數(shù)靶向制劑尚處于實(shí)驗(yàn)研究階段，其開(kāi)發(fā)還有許多問(wèn)題有待解決，如脂質(zhì)體靶向系統(tǒng)存在靶向分布不理想等缺點(diǎn)。例如可溶性半合成紫杉醇衍生物。 ? ②稀釋后的不穩(wěn)定性：當(dāng)該制劑被稀釋至 ，若超過(guò) 24h，會(huì)出現(xiàn)顆粒性沉淀，分析表明沉淀已不是紫杉醇，因此推薦靜滴時(shí)在輸液器中使用濾器。 ? 結(jié)論：紫杉醇在高劑量下可引起母鼠某些觀察指標(biāo)的改變 , 如體重增長(zhǎng)減慢 ,攝食量減少 , 受孕率降低等 , 對(duì)仔鼠的某些發(fā)育指標(biāo)也有一定影響 , 如出毛 、 門(mén)齒萌出時(shí)間延遲 ,體重增長(zhǎng)減少等 ,但無(wú)致畸胎作用 , 這 為 該 藥 臨 床 應(yīng) 用 的 安 全 性 評(píng) 價(jià) 提 供 了 重 要 的 依 據(jù) 。 ? 長(zhǎng)春花堿 (Vinblastine)及其類似物 抑制微管解聚藥物 ? 紫杉醇 (paclitaxel，商品名為 Taxo1)及其類似物 ? 埃博霉素 (Epothilones) ? 紫杉醇類：通過(guò)對(duì)微管蛋白穩(wěn)定化作用而抑制其分解，同時(shí)阻斷細(xì)胞分裂周期中的 G2和 M期，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)。 北京昭衍新藥研究中心有限公司 作用于微管的抗腫瘤藥物概述 抗腫瘤藥物分類 、化學(xué)結(jié)構(gòu)，可分為以下幾類： ? 植物堿類： 長(zhǎng)春新堿、喜樹(shù)堿類、紫杉醇等 ? 抗代謝類： 甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷 ? 烷化劑類：氮芥類、亞硝脲類、甲磺酸酯類和金屬鉑類 ? 抗生素類：柔紅霉素、博來(lái)霉素、多柔比星、埃博霉素等 ? 激素類 ： 甲地孕酮 、 芳香化酶抑制劑等 抗腫瘤藥物分類 ? 細(xì)胞周期非特異性藥物（ CCNSA）：烷化劑和抗生素類 ? 細(xì)胞周期特異性藥物（ CCSA）： 阿糖胞苷 抗腫瘤藥分類 3. 按藥理作用機(jī)制分為以下幾類： ? 干擾核酸生物合成的藥物： 甲 氨蝶呤、 氟尿嘧啶（ 5FU） ? 直接影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物： 烷化劑、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 ? 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止 RNA合成的藥物： 放線菌素 D、柔紅霉素 ? 影響激素平衡的藥物： 雌、雄激素類；糖皮質(zhì)激素類 ? 干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 ?干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1