常用抗腫瘤藥物-在線瀏覽
2024-09-02 13:52本頁面
【正文】 良反應(yīng)靜脈炎發(fā)生率高；骨髓抑制、消化道反應(yīng)。 臨床常用含替加氟藥物替加氟(FT207)替加氟/尿嘧啶(UFD)替吉奧（S1）相同點為含替加氟不同制劑。不同點藥理作用在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ渥饔?。尿嘧啶可阻斷替加氟的降解，特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物的濃度。替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ぐl(fā)揮抗腫瘤作用；而吉美嘧啶是二氫嘧啶脫氫酶的可逆競爭性抑制劑，抑制能力強于尿嘧啶180倍，延長有效藥物濃度的保持時間；奧替拉西鉀可減少5FU對消化道粘膜的損害，抑制5FU的磷酸化，降低胃腸道毒性。t1/2 5h。替加氟/尿嘧啶以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T／B）最大。適應(yīng)證主要用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道腫瘤，亦可用于乳腺癌、肝癌等。不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌，也可用于頭頸部腫瘤、腸癌、非小細胞肺癌等。靜脈滴注，一日1g，連用5日，每21日重復(fù)?？诜?0mg/m2/天，分2次，于早飯后和晚飯后各服1次，連服14天，停藥7天。其他有乏力、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、色素沉著、粘膜炎等。血液系統(tǒng)不良反應(yīng)與替加氟相當，但其消化道反應(yīng)較替加氟明顯減輕。餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。停用替吉奧后至少間隔7天以上，再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。不同點作用機制GEM還能抑制核苷酸還原酶，導(dǎo)致細胞內(nèi)脫氧核苷三磷酸酯減少；能抑制脫氧胞嘧啶脫氨酶，減少細胞內(nèi)代謝物降解，具有自我增效作用。主要用于胰腺癌、非小細胞肺癌的一線治療，對卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、淋巴瘤等有一定療效。過敏反應(yīng)常見，表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、發(fā)熱等，對癥治療可改善，不影響GEM的應(yīng)用。靜脈注射應(yīng)用劑量12mg/kg，每日1次，連用1014天8001250 mg/m2，每周一次，連用2周停1周為一周期 卡培他濱與吉西他濱的異同卡培他濱吉西他濱相同點均屬于抗代謝類抗腫瘤藥物不同點劑型片劑，具有組織靶向性注射劑作用機制在肝臟被羧基酯酶轉(zhuǎn)化為5’DFCR，再經(jīng)肝臟和腫瘤組織的胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5’DFUR，再在腫瘤組織內(nèi)經(jīng)胸苷磷酸化酶催化為5FU起作用由脫氧胞嘧啶激酶活化；由胞嘧啶核苷脫氨酶代謝；可抑制核苷酸還原酶，導(dǎo)致細胞內(nèi)脫氧核苷三磷酸酯減少；能抑制脫氧胞嘧啶脫氨酶，減少細胞內(nèi)代謝物的降解，具有自我增效適應(yīng)證主要用于晚期乳腺癌、大腸癌，可作為蒽環(huán)類、紫杉類治療失敗后乳腺癌解救治療主要用于胰腺癌、非小細胞肺癌，另對卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、淋巴瘤等有效不良反應(yīng)手足綜合征骨髓抑制為劑量限制性毒性，中性粒細胞、血小板減少常見用法用量8501000m
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