14抗腫瘤藥物--藥物化學(xué)-文庫(kù)吧
2025-07-20 07:16 本頁(yè)面
【正文】 呤和胞嘧啶的堿基發(fā)生烷基化反應(yīng)，使 DNA鏈內(nèi)，鏈間或與蛋白質(zhì)發(fā)生交聯(lián)，阻止 DNA的復(fù)制，從而使細(xì)胞分裂受阻。 19:46? 鹽酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride ? 化學(xué)名為 N甲基 N（ 2氯乙基） 2氯乙胺鹽酸鹽 NC lC lH C l.19:46? 本品在堿性中不穩(wěn)定，易水解生成醇和氯化物而失效．故其注射劑應(yīng)調(diào) pH為 3． 0～5． 0，且忌與堿性藥物配伍。 ? 本品在碳酸氫鈉存在的條件下與硫代硫酸鈉溶液共熱，放冷后加鹽酸使成酸性，再加碘液，黃色不得消失。 ? 本品水溶液遇碘化汞鉀試液，生成白色沉淀 19:46? 本品是最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物。只對(duì)淋巴瘤有效，對(duì)其他腫瘤如肺癌、肝癌、胃癌等無(wú)效，其選擇性差，毒副作用較大（特別是對(duì)造血器官），而且不能口服。 19:46? 環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide N HPOON .H 2 OC lC l19:46? 本品的水溶液不穩(wěn)定，即使 2％水溶液在~，磷酰胺基都不穩(wěn)定，遇熱更易分解，從而失去烷基化功能，故溶解后應(yīng)盡快使用。 思考：環(huán)磷酰胺應(yīng)制成何種劑型？ 19:46? 本品抗瘤譜較廣，主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等，對(duì)乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。 19:46二、乙撐亞胺類(lèi) ? 脂肪氮芥類(lèi)藥物通過(guò)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，同樣，為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。 19:46? 噻替哌 Thiotepa ? 本品在體內(nèi)代謝成替哌。臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于可以直接注射入膀胱，所以是膀胱癌的首選藥。 NNNPS19:46三、甲磺酸酯類(lèi)及多元醇類(lèi) ? 1~8個(gè)次甲基的雙甲磺酸酯具有抗腫瘤活性，是雙功能烷化劑，其中活性最強(qiáng)的為 4個(gè)次甲基的化合物白消安。 SOOSOOO O19:46四、亞硝基脲類(lèi) ? 是一類(lèi) β氯乙基亞硝基脲類(lèi)化合物，具有廣譜的抗腫瘤活性，是典型的烷化劑。脂溶性大，易透過(guò)血腦屏障，有利于治療某些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤；骨髓抑制滯后，用藥 6～ 8周后對(duì)骨髓的毒性才達(dá)到最大。目前臨床上廣泛應(yīng)用的有卡莫司汀和洛莫司汀等。 19:46? 卡莫司汀 Carmustine C lHN NC lN OO19:46第二節(jié) 抗代謝藥物 ? 抗代
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