藥物化學(xué)ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-05 18:36本頁(yè)面
【正文】 藥是一類對(duì)精神疾病有治療作用的藥物 。 自上世紀(jì) 50年代氯丙嗪用于治療精神病以來(lái) ， 這類藥物發(fā)展迅速 。 本類藥物屬于多巴胺受體阻滯劑 ， 對(duì)精神活動(dòng)具有選擇性抑制作用 。 在不影響病人意識(shí)清醒的情況下 ， 能消除躁狂不安 、 憂郁 、 焦慮 、 精神錯(cuò)亂等癥狀 。 抗精神失常藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，可分為吩噻嗪類和其他類。 一、吩噻嗪類 氯丙嗪（ chlorpromazine） 是吩噻嗪類的代表藥。上世紀(jì) 50年代初，在研究抗組織胺藥異丙嗪的構(gòu)效關(guān)系時(shí)發(fā)現(xiàn)氯丙嗪，并用于臨床。氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)，開(kāi)辟了精神病化學(xué)治療的新領(lǐng)域。氯丙嗪雖然療效肯定，但不良反應(yīng)較多。 C H2C H2C H2RNSX吩噻嗪環(huán) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 在吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系研究中發(fā)現(xiàn)： ? 2位被氯 、 三氟甲基 、 乙?；任娮踊〈?，其抗精神病作用加強(qiáng) ， 其中 CF3＞ Cl＞ COCH3＞ H。 ? 吩噻嗪環(huán)上的氮原子 （ 10位 ） 與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔 3個(gè)碳原子 ， 是本類藥物的基本特征 。 縮短或延長(zhǎng)碳鏈都會(huì)對(duì)其生理活性產(chǎn)生影響 。 ? 10位側(cè)鏈末端的堿性氨基 ， 可以是叔胺 、 二甲氨基 ， 也可是雜環(huán) ， 其中以哌嗪衍生物的療效最好 。 ? 側(cè)鏈上含有脂肪酸酯的吩噻嗪類藥物 ， 藥效維持時(shí)間延長(zhǎng) 。 典型藥物： SNC H3C H3NC lH C l，鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 化學(xué)學(xué)名為 N， N二甲基 2氯 10H吩噻嗪 10丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。 物理性質(zhì)： 本品為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。微臭，味極苦。有吸濕性。極易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。熔點(diǎn) 194~198℃ 。 化學(xué)性質(zhì)： ? 本品水溶液顯酸性， ％水溶液的 pH值為 4～ 5。與碳酸鈉、巴比妥類藥物鈉鹽溶液相遇，可生成沉淀。因此，與堿性藥物配伍時(shí)，應(yīng)引起注意。 ? 本品結(jié)構(gòu)中的吩噻嗪母核性質(zhì)不穩(wěn)定 ， 易被氧化變質(zhì) 。 在空氣或日光中放置 ， 漸變?yōu)榧t色 。 在水溶液中加入抗氧劑 ， 對(duì)氫醌 、 連二亞硫酸鈉 、 亞硫酸氫鈉或維生素 C等 ， 均可阻止變色 。 ? 本品水溶液遇氧化劑變色 。 如加硝酸后 ， 可能形成醌式結(jié)構(gòu)而顯紅色 ， 同時(shí)生成瞬即消失的白色渾濁；放置 ， 紅色變深；加熱 ， 溶液迅速變?yōu)闊o(wú)色 。 可供鑒別 。 藥理作用： 臨床主要用于治療精神分裂癥和狂躁癥。亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。還可用于治療神經(jīng)官能癥的緊張、焦慮狀態(tài)。 SN NNC lO H奮乃靜 Perphenazine 二、其他類 （一）丁酰苯類及其衍生物 NC OF OHCH 2 CH 2ClC H 2氟哌啶醇 對(duì)躁狂癥及抑郁癥有效，無(wú)吩噻嗪類藥物的毒性反應(yīng)。 （二）硫雜蒽類 CH 2 CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 S C l 氯普噻噸 本章小結(jié)： 鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇、抗精神失常藥 （ 1）鎮(zhèn)靜催眠藥： 巴比妥類 基本結(jié)構(gòu) ： 典型藥物 ：苯巴比妥，司可巴比妥，琉噴妥鈉 理化性質(zhì) ：弱酸性，水解性，與金屬離子反應(yīng) 構(gòu)效關(guān)系 ： 5位取代基與療效關(guān)系密切， 2位可為 S CCC NCNOOR 3HXR 1R 2苯并二氮雜卓類 ： 基本結(jié)構(gòu) ： 典型藥物 ：地西泮，奧沙西泮，三唑侖，艾司唑侖 理化性質(zhì) ：水解性 構(gòu)效關(guān)系 ： 1， 2或 4， 5并入雜環(huán) 987 52CBAR 3R 2R 1ONN1346（ 2）抗癲癇藥 典型藥物 ：苯妥英鈉，卡馬西平 （ 3）抗精神失常藥 吩噻嗪類 基本結(jié)構(gòu)： 典型藥物：鹽酸氯丙嗪，奮乃靜 理化性質(zhì)：易被氧化 其他類 C H 2 C H 2 C H 2 RNSX
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