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2025-09-30 15:24本頁面
【正文】 晶性粉末，本品遇光漸變質(zhì)。易溶于水，微溶于乙醇、乙醚。臨床常用的抗結(jié)核病藥。鹽酸乙胺丁醇 （ 2R， 2R180。） （ +） 2，2180。（ 1， 2乙二基二亞氨基） 雙 1丁醇二鹽酸鹽。 白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。用于治療對異煙肼、鏈霉素有耐藥性的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核，多與異煙肼、鏈霉素合用。利福平（甲哌利福霉素） 3[[（ 4甲基 1哌嗪基）亞氨基 ]甲基 ]利福霉素 鮮紅或暗紅色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇，幾乎不溶于水。臨床上廣泛用于抗結(jié)核病，為了減少耐藥性的發(fā)生，常與異煙肼、乙胺丁醇合用。 ? 四．名詞、術(shù)語 抗菌增效劑 是一類與某類抗菌藥物配伍使用時，以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物。代謝拮抗 就是設計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競爭性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身分摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。五．練習題：章后習題 9 《 藥物化學 》 第 12章（抗生素）重難點提示和輔導 ? 一．抗生素的分類 按化學結(jié)構(gòu)特征可分為： β內(nèi)酰胺抗生素（青霉素類、頭孢菌素類以及非典型的 β內(nèi)酰胺抗生素類）、四環(huán)素類抗生素 (金霉素、土霉素、四環(huán)素 )，氨基糖苷類抗生素 (卡那霉素、慶大霉素、新霉素 )，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素）、氯霉素等； ? 二． β內(nèi)酰胺抗生素代表藥的結(jié)構(gòu)、化學名、性質(zhì)及應用 藥 品 名 結(jié) 構(gòu) 化 學 名 性質(zhì)及應用 青霉素（芐青霉素或青霉素 G） （ 2S， 5R， 6R） 3， 3二甲基 6（ 2苯乙酰氨基） 7氧代 4硫雜 1氮雜雙環(huán) []庚烷 2甲酸 對酸不穩(wěn)定，只能注射給藥，不能口服 ,用其鈉鹽或鉀鹽的粉針劑注射前用注射用水現(xiàn)配現(xiàn)用。臨床上主要用于革蘭氏陽性菌，如鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的感染。 阿莫西林（羥氨芐青霉素） （ 2S， 5R， 6R） 3，3二甲基 6[（ R） （ ） 2氨基 2（ 4羥基苯基）乙酰氨基 ]7氧代 4硫雜 1氮雜雙環(huán) []庚烷 2甲酸三水合物 白色或類白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，不溶于乙醇。臨床上主要用于泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道等的感染。 ? 頭孢氨芐（先鋒霉素 Ⅳ 或頭孢力新） (6R, 7R)3甲基 7[（ R） 2氨基 2苯乙酰氨基 ]8氧代 5硫雜 1氮雜雙環(huán) []辛 2烯 2甲酸一水合物 白色或乳黃色結(jié)晶性粉末，在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶?？咕?。 ? 三． β內(nèi)酰胺抗生素結(jié)構(gòu)特性 分子中含有由四個原子環(huán)組成的 β內(nèi)酰胺環(huán)，該環(huán)是β內(nèi)酰胺抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團，因四元環(huán)張力比較大，使化學性質(zhì)不穩(wěn)定，易發(fā)生開環(huán)導致失活。 ? 。 四．重要抗生素的藥品名、結(jié)構(gòu)及應用 藥品名 結(jié) 構(gòu) 臨 床 應 用 頭孢拉定 β內(nèi)酰胺類抗生素，用于尿道和上呼吸道感染 頭孢噻肟鈉 β內(nèi)酰胺類抗生素，治療敏感細菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道等 氯霉素 氯霉素類抗生素，臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等 哌拉西林 β內(nèi)酰胺類抗生素，用于綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等引起的感染 阿齊霉素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于呼吸道、皮膚和軟組織感染。 ? 五．練習題：章后習題 3 藥物化學 》 第 13章（抗腫瘤藥物） 2022422 ? 一． 抗腫瘤藥物的分類 抗腫瘤藥物 烷化劑： 氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類 抗代謝藥物： 嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、葉酸拮抗物 抗腫瘤天然藥物：抗腫瘤抗生素及抗腫瘤植物藥有效成分 金屬配合物抗腫瘤藥物 二．抗腫瘤藥物典型代表藥的結(jié)構(gòu)、化學名、性質(zhì)及應用 藥品名 結(jié) 構(gòu) 化學名 性質(zhì)及應用 環(huán)磷酰胺 (癌得星 ) N，N雙 （ b氯乙基） N′（ 3羥丙基）磷酰二胺內(nèi)酯一水合物 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 ,可溶于水。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細胞瘤等， 塞替哌 ? 三（ 1氮雜環(huán)丙基）硫代磷酰胺 白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇等。臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌 卡莫司?。ǖ妫? 1，3雙 （ 2氯乙基） 1亞硝基脲 無色或微黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，溶于乙醇或甲醇，不溶于水。主要用于腦瘤及中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤， 洛莫司汀（環(huán)己亞硝脲） N′環(huán)己基 N（ b氯乙基） N亞硝基脲 淡黃色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇，幾乎不溶于水。臨床上主要用于何杰金氏病、肺癌及若干轉(zhuǎn)移性腫瘤的治療 氟尿嘧啶（ 5氟尿嘧啶） 5氟 2， 4（ 1H， 3H）嘧啶二酮 白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇。用于治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎，對結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、頭頸部癌等有效。 ? 鹽酸阿糖胞苷 1bD阿拉伯呋喃糖基 4氨基 2（ 1H） 嘧啶酮鹽酸鹽 白色細小針狀結(jié)晶，極易溶于水，略溶于乙醇，有旋光性。臨床主要用于治療急性粒細胞白血病。 巰嘌呤 6巰基嘌呤一水合物 黃色結(jié)晶性粉末，極微溶于水和乙醇，遇光易變色。臨床對絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有顯著療效。 甲氨喋呤 L（ +） N[對 [[（ 2， 4二氨基 6喋啶基）甲基 ]甲胺基 ]苯甲?；?]谷氨酸 橙黃色結(jié)晶性粉末。幾乎不溶于水，易溶于稀堿、稀鹽酸。臨床主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。 ? 順鉑 （ Z） 二氨二氯鉑 亮黃色或橙黃色的結(jié)晶粉末，微溶于水，不溶于乙醇。為順式異構(gòu)體。臨床主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。 卡鉑（碳鉑） 順二氨絡（ 1， 1環(huán)丁烷二羧酸）鉑 白色粉末，略溶于水，不溶于乙醇。臨床主要治療小細胞肺癌、卵巢癌等。 ? 三．抗腫瘤藥物重要的化學反應 1． 環(huán)磷酰胺水解 2．甲氨喋呤酰胺鍵發(fā)生水解 ? 四．練習題：章后習題 2 藥物化學第 14章（甾類藥物） 重、難點提示和輔導 一．
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