甾體激素藥物化學(xué)ppt課件-資料下載頁
2025-05-25 23:56本頁面
【正文】 始作用， 8～ 12h達高峰，持續(xù)時間 18～ 24h，適合于對血糖波動較大，不易控制的病人使用。 珠蛋白鋅胰島素 globin zinc insulin 中效 皮下注射后在 2～ 4h開始作用， 6～ 10h達高峰，持續(xù) 12～ 18h。 精蛋白胰島素 protamine zinc insulin 長效 含魚精蛋白與氯化鋅的胰島素的滅菌混懸液，吸收緩慢而均勻，皮下注射后持續(xù)時間達 24～ 36h，適用于輕型和中型糖尿病。 慢胰島素鋅混懸液 lente insulin zinc suspension 長效 30%無定型半慢胰島素鋅和 70%結(jié)晶性極慢胰島素鋅粒子組成的混懸液，持續(xù)時間約 18～ 24h。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 58 胰島素分泌促進劑 ? 磺酰脲類 第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲 第二代：格列本脲、格列齊特、格列吡嗪 第三代口服降糖藥：格列美脲 ? 非磺酰脲類 瑞格列奈 、 那格列奈 19:462022年 6月 22日 11時 55分 59 磺酰脲類降糖作用機制 ? 主要是 刺激胰島素分泌 ，同時減少肝臟對胰島素的消除； ? 長期使用還能改善外周組織 胰島素敏感性 ，增加胰島素受體數(shù)量和增強胰島素與其受體的結(jié)合 ? 增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的轉(zhuǎn)運和糖原合成酶的活性，減少肝糖的產(chǎn)生 19:462022年 6月 22日 11時 55分 60 甲苯磺丁脲 Tolbutamide H 3 CSNHNHC 4 H 9O OO ?降糖作用較弱但安全有效，用于治療輕中度 Ⅱ 型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射劑用于診斷胰島素瘤。 ?屬短效磺酰脲類降糖藥。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 61 甲苯磺丁脲理化性質(zhì) 顯酸性，可溶于氫氧化鈉溶液 水解 H3CSNHNHC4H9O OO+ H2S O4 + H2OH3CSN H2O O+ H 2 NH2S O4 + C O 2N a O HH2N正丁胺 特臭 mp. 138℃ 19:462022年 6月 22日 11時 55分 62 格列本脲 Glibenclamide 第二代磺酰脲類口服降血糖藥的第一個代表藥物 ，又名優(yōu)降糖 SNHNHO OONHC lOC H3O19:462022年 6月 22日 11時 55分 63 格列本脲 本品在常溫、干燥環(huán)境中穩(wěn)定。其酰脲結(jié)構(gòu)在潮濕環(huán)境中，可以發(fā)生水解反應(yīng) SNHNHOOONHC lOC H3OH2OSN H2OONHC lOC H3O+ C O2 +N H219:462022年 6月 22日 11時 55分 64 格列本脲 ? 1969年在歐洲首次上市 ； ? 強效降糖藥。不良反應(yīng)較少，對甲苯磺丁脲無效的病人也能獲得較好的療效。用于中、重度 Ⅱ 型糖尿病。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 65 瑞格列奈 膳食葡萄糖調(diào)節(jié)劑 用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的 II型糖尿病 NNHC H 3H 3 CC O O HO C H 3OH 3 CC H 3HN C O O HC H 2O那格列奈 可單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的 II型糖尿病 19:462022年 6月 22日 11時 55分 66 胰島素增敏劑 ? 噻唑烷二酮： 曲格列酮、羅格列酮、 吡格列酮 ? 雙胍類：二甲雙胍 肝臟毒害作用，已從美國、英國及歐洲市場撤出 19:462022年 6月 22日 11時 55分 67 鹽酸二甲雙胍 Metformin Hydrochloride 1， 1二甲基雙胍鹽酸鹽 H 2 N NHNN H N HC H 3C H 3H C l19:462022年 6月 22日 11時 55分 68 鹽酸二甲雙胍理化性質(zhì) ? 易溶于水 ? 二甲雙脈強堿性 ， 其 pKa值為 。 本品 1%水溶液的 pH為 ， 接近于中性 ? 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng) 。 ? 本品的水溶液加入 10%亞硝基鐵氰化鈉溶液、鐵氰化鉀試液、 10%氫氧化鈉溶液后， 3min內(nèi)溶液顯紅色 19:462022年 6月 22日 11時 55分 69 α葡萄糖苷酶抑制劑 碳水化合物 葡萄糖 α葡萄糖苷酶 α葡萄糖苷酶抑制劑 常用的有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 對 I、 II型糖尿病均適用 臨床上常與磺酰脲類、雙胍類或胰島素聯(lián)合應(yīng)用以較好地控制血糖 19:4
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