藥物化學(xué)(緒論)ppt課件-資料下載頁
2025-01-06 00:34本頁面
【正文】 析測試技術(shù)如色譜法、放射免疫測定、質(zhì)譜、核磁共振和 X線結(jié)晶學(xué)的進(jìn)步 ,以及電子計算機(jī)的廣泛應(yīng)用 ,為闡明作用機(jī)理和深入解析構(gòu)效關(guān)系準(zhǔn)備了堅實(shí)的理論和強(qiáng)有力的實(shí)驗(yàn)技術(shù) ,使藥物化學(xué)的理論與藥物設(shè)計的方法和技術(shù)不斷地升華和完善 。 ? 1964年 Hansch和藤田以及 FreeWilson同時提出了定量構(gòu)效關(guān)系的研究方法 ,成為藥物化學(xué)發(fā)展的新的里程碑 . ? 此外 ,用計算機(jī)輔助研究藥物在體內(nèi)的過程 ,從整體水平上為研究設(shè)計新藥提供了新的方法和參數(shù) ,體內(nèi)微量內(nèi)源性物質(zhì)如花生四烯酸及其代謝物 ,以及受體激動劑和拮抗劑的設(shè)計與合成 ,離子通道的激動劑和阻滯劑的發(fā)現(xiàn) ,前藥原理和軟藥原理的廣泛應(yīng)用等 ,都在一定程度上把藥物化學(xué)提到了新的水平。 前藥原理和軟藥原理 ? 前藥：是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化，被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。 如：百浪多息 ? 硬藥：是指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，該化合物在生物體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化，可避免產(chǎn)生某些毒性代謝產(chǎn)物。 ? 軟藥是本身具有治療作用的藥物，在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。由于硬藥不能發(fā)生代謝失活，因此很難從生物體內(nèi)消除而產(chǎn)生不良反應(yīng)，很少直接應(yīng)用，常將其進(jìn)行化學(xué)改造而制成軟藥后使用。 二、我國藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀 自改革開放以來，我國醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展速度加快，以每年約 20％的發(fā)展速度遞增，醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由1978年的 64億元增加到 2022年的 2330億元。我國大中小規(guī)模的化學(xué)制藥廠 4 000余家，可以生產(chǎn) 24大類原料藥 1400余種，制劑 4000余種。我國的化學(xué)藥物品種比較齊全，可滿足臨床需要，原料藥出口在國際市場也占到了相當(dāng)?shù)谋戎亍５c發(fā)達(dá)國家相比，我國的醫(yī)藥總產(chǎn)值還相當(dāng)?shù)停酱l(fā)展。 化學(xué)合成藥物研究的現(xiàn)狀 ① 科研經(jīng)費(fèi)嚴(yán)重不足 醫(yī)藥工業(yè)規(guī)模太小，中小企業(yè)居多，大多企業(yè)無優(yōu)勢品種，生產(chǎn)利潤低微，一般掙扎在盈虧平衡線上。因此根本無力創(chuàng)建自己的研發(fā)體系。大多數(shù)企業(yè)由于資金不足，連基本科研儀器也很難配齊，儀器落后，技術(shù)落后，根本不具備仿制國外專利藥品的能力。 ② 科研人才水平低，創(chuàng)新人才匱乏 大專院校，科研院所和一些較大的醫(yī)藥企業(yè)盡管有自己的研發(fā)體系，也致力于合成新藥的研究。但在化學(xué)合成藥物的研究上，幾乎全部走仿制國外專利藥品（到期和未到期的）之路。 ③ 合成藥物研究選題立項(xiàng)水平差，重復(fù)審報頻率高 大多醫(yī)藥研究單位選題能力差，只要有某一研究單位在國內(nèi)首家申報合成藥物新品種，只要臨床前的研究資料一上報，則有數(shù)家單位蜂擁而上，爭先恐后申報，導(dǎo)致即使是仿制新藥也是一上市就陷于殘酷的競爭之中。 ④ 制劑研制水平低 劑型單一，技術(shù)落后，輔料品種數(shù)量和質(zhì)量上遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于國外先進(jìn)企業(yè)，競爭力差，難以進(jìn)入國際市場。而先進(jìn)國家的醫(yī)藥總產(chǎn)值則主要來源其制劑產(chǎn)品的全球銷售 。 取得的成就 ? 平陽霉素、創(chuàng)新霉素 ? 牛胰島素 ? 聯(lián)苯雙脂 ? 青蒿素 四、藥物化學(xué)課程內(nèi)容和學(xué)習(xí)方法 ： 根據(jù)藥學(xué)專業(yè)本科生培養(yǎng)目標(biāo)，本課程主要討論以下內(nèi)容： ?各類藥物的發(fā)展 ?討論藥物分類或化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 ?藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系 ?藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系 ?各類藥物中選擇典型藥物討論其化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、合成路線、理化性質(zhì)及應(yīng)用特點(diǎn) ?藥物研究與開發(fā)的途徑和方法
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