14抗腫瘤藥物--藥物化學(存儲版)
【正文】 gN H 3 19:46? 紫杉醇具有良好的抗癌作用，尤其對晚期、轉移性卵巢癌、乳腺癌和肺癌有十分顯著的作用，但其來源有限、水溶性差等原因，在臨床使用上受到限制。臨床用于急性粒細胞及急性淋巴細胞白血病等。本品選擇性較高、治療指數(shù)較高、抗腫瘤作用較強。臨床上主要用于治療非小細胞肺癌，被稱為晚期非小細胞肺癌治療的最后一道防線。 19:46簡答題 1．烷化劑按結構分為幾類，各舉一例說明。 4．氮芥類抗腫瘤藥物的結構改造主要是載體部分的修飾，根據(jù)其結構可以分為 、 、 、 等。 伊馬替尼 Imatinib 能抑制多條酪氨酸激酶受體通路，用于治療慢性粒細胞白血病急變期，加速期或干擾素治療失敗后的慢性期患者，不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性腸胃道間質腫瘤患者。臨床用于多種實體腫瘤，特別是用于消化道癌。本品為廣譜抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等。依托泊苷為鬼臼毒素的苷類衍生物 ,臨床上主要用于治療小細胞肺癌、淋巴瘤、睪丸癌等。 ? 本品臨床用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎和白血病。 19:46一、嘧啶類抗代謝物 ? 嘧啶類抗代謝藥物主要有尿嘧啶和胞嘧啶兩類。臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于可以直接注射入膀胱，所以是膀胱癌的首選藥。 19:46? 鹽酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride ? 化學名為 N甲基 N（ 2氯乙基） 2氯乙胺鹽酸鹽 NC lC lH C l.19:46? 本品在堿性中不穩(wěn)定，易水解生成醇和氯化物而失效．故其注射劑應調 pH為 3． 0～5． 0，且忌與堿性藥物配伍。腫瘤的治療方法仍然以藥物化學治療為主。 ? 2．認識異環(huán)磷酰胺、美法侖、依托泊苷、替尼泊苷、長春新堿、紫杉醇、鹽酸多柔比星、米托蒽醌、來曲唑、枸櫞酸他莫昔芬、甲磺酸伊馬替尼、卡鉑等常用藥物的化學結構和結構特點。 19:46第一節(jié) 烷化劑 ? 烷化劑又稱為生物烷化劑 ? 藥物在體內能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑親電性基團的化合物，能與體內生物大分子，如 DNA、 RNA或某些酶類中含有豐富電子的基團（如氨基、巰基、羥基、羧基等）發(fā)生共價結合，使它們喪失活性或使 DNA分子斷裂，從而影響腫瘤細胞的生長。只對淋巴瘤有效，對其他腫瘤如肺癌、肝癌、胃癌等無效，其選擇性差，毒副作用較大（特別是對造血器官），而且不能口服。脂溶性大，易透過血腦屏障，有利于治療某些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤；骨髓抑制滯后，用藥 6～ 8周后對骨髓的毒性才達到最大。
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