藥物效應動力學(3)-資料下載頁
2025-01-06 08:42本頁面
【正文】 但無內(nèi)在活性的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的作用。 （ 1） 競爭性拮抗藥 （ 2） 非競爭性拮抗藥 29 競爭性拮抗藥 特點 (1) 競爭性拮抗藥 (B)與激動藥 (A)競爭相同的受體 B與受體的結合是可逆的 (2) 激動藥 A與 B合用時，隨拮抗藥 B 濃度的增加 , A的累積量效曲線 (A+B)平行右移 (見圖 ) (3) 與 B合用時， A最大效應不變 (見圖 ) 激動藥 A 激動藥 A + B 31 非競爭性拮抗藥 特點 (1) 非競爭性拮抗藥 (C)與激動藥 (A)雖不爭奪相同的受體，但 C與受體的結合可妨礙 A與其特異性受體結合 (2) 激動藥 (A) 與 C合用時，隨拮抗藥 C 濃度的增加 , A的 累積 量效曲線 (A+C)右移 (3) 與 C合用時， A最大效應降低 效 應 藥物濃度 非競爭性拮抗藥和激動藥合用 Emax降低 量效曲線右移 激動藥 A 激動藥 A + C 33 三、受體的調(diào)節(jié) (receptor regulation) （ 1） 受體脫敏 (receptor desensitization) 長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性或反應性下降的現(xiàn)象。 （ 2） 受體增敏 (receptor hypersensitization) 組織或細胞對激動藥的敏感性或反應性升高的現(xiàn)象，可因受體激動藥水平較低或長期應用拮抗藥造成。 四、 受體類型 膜外 膜內(nèi)
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