藥物制劑新劑型與新技術(shù)--緩釋、控釋制劑中國(guó)藥科大-資料下載頁(yè)
2025-01-06 08:40本頁(yè)面
【正文】 膜控釋片 35 CPU 三、滲透泵 單室、雙室 處方組成：片芯、包衣 藥物 滲透壓活性物質(zhì)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖 推動(dòng)劑：聚羥甲基丙烯酸烷基酯、 PVP 其它：助懸劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等 半透膜材料： CA、 EC（可加致孔劑） 片芯 36 CPU 四、植入劑 ? 按釋藥機(jī)制可分為膜控型 、 骨架型 、 滲透壓驅(qū)動(dòng)釋放型 。 ? 主要用于避孕 、 治療關(guān)節(jié)炎 、 抗腫瘤 、 胰島素 、 麻醉藥拮抗劑等 。 37 CPU 一、體外釋放度試驗(yàn) 1. 釋放度試驗(yàn)方法（參照溶出度）：溶出度儀（三法） 2. 釋放介質(zhì)： 第五節(jié) 緩控釋制劑質(zhì)量評(píng)價(jià) ? 模擬人體胃腸道 → pH、酶（最真實(shí)、較煩瑣） ? 采用水性緩沖液（ ， ) ? 難溶性藥物：漏槽條件 %SLS水溶液 混合溶劑（慎重） 釋放溶劑的體積應(yīng)不少于形成藥物飽和溶液量的 3倍 溶出介質(zhì)需脫氣處理 38 CPU 3. 取樣點(diǎn)和釋放標(biāo)準(zhǔn)（ 12h或 24h不同） 數(shù)學(xué)模型擬合： ? 零級(jí)方程 ? 一級(jí)方程 ? Higuchi方程 取樣點(diǎn)（ 3 點(diǎn)） 12 h 緩釋 制劑 2 h 4 h 8 h 24 h 緩釋 制劑 2 h 6 h 12 h 釋放度 30% 50% 75% 是否突釋 釋藥特性 釋藥是否完全 39 CPU 二、體內(nèi)生物利用度試驗(yàn) 1. 生物利用度 (bioavailability):指劑型中藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)人體血液循環(huán)的 速度 和 程度 。 2. 生物等效性 (bioequivalence):指一種藥物的不同制劑在相同的試驗(yàn)條件下 ， 給以相同的劑量 ， 其吸收的速度和程度沒(méi)有明顯的差異 。 Cmax、tmax評(píng)價(jià) AUC評(píng)價(jià) 40 CPU 3. 生物等效性實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì) 1） 研究對(duì)象：動(dòng)物（ Beagle狗） → 人類（健康、自愿） 2） 參比制劑：同類公認(rèn)高質(zhì)量制劑 3） 分析方法要求：專屬、準(zhǔn)確、精密、靈敏 4） 試驗(yàn)方案：雙周期交叉（雙盲） 單劑量和多劑量 ? 絕對(duì)回收率 ≥70%； RSD10%； ? 低濃度 20% 41 CPU 5） 數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)分析 AUC Cmax Tmax Css Vss 方差分析 90%置信區(qū)間 雙單側(cè) t檢驗(yàn) 制劑間 周期間 個(gè)體間 42 CPU 三、體內(nèi)相關(guān)性評(píng)價(jià)（線、點(diǎn)或參數(shù)相關(guān)） 體外累積釋放率 時(shí)間 的釋放曲線 體內(nèi)吸收率 時(shí)間 的吸收曲線 相關(guān) 預(yù)測(cè) 體內(nèi)血藥濃度 時(shí)間 曲線 線性最小二乘法回歸 Release % Absorption% CPU 43 Thank you
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1