藥物制劑新劑型與新技術(shù)--緩釋、控釋制劑中國藥科大-展示頁
2025-01-15 08:40本頁面
【正文】 ? 血濃平穩(wěn) ， 避免峰谷現(xiàn)象 ， 降低毒副作用； ? 降低胃腸道刺激； ? 提高生物利用度； ? 減少給藥總劑量 。 2. 國外： 50年代 → 60年代 → 70年代 → 80年代 3. 我國： 80年代 → 90年代 國內(nèi)部分上市品種： 研發(fā)階段（微球、凝膠注射劑、納米混懸液等） ? 尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等； ? 雙氯滅痛、萘普生、鹽酸曲馬多、嗎啡等； ? 硝酸甘油、可樂定、單硝酸異山梨醇酯等； ? 鹽酸噻氯匹啶、阿司匹林等； ? 東莨菪堿（貼劑）、十八甲基炔諾酮（植入劑）等 13 CPU 生活中常用的緩控釋制劑 14 CPU S 控制粒子大?。ㄒ葝u素） Cs 制成溶解度小的鹽或酯（ 青霉素普魯卡因鹽 ） 高分子成難溶性鹽（生物堿鞣酸） 一、 溶出原理 Noyeswhitney溶出速率方程 ： CtCs ss K SCCVLDSdtdc ??? ? ?ts CCVLDSdtdc ??溶出速度常數(shù) 第二節(jié) 釋藥原理和方法 15 CPU ? 透膜擴(kuò)散 —— 膜材料控制型 ? 膜孔擴(kuò)散 —— 多孔膜控制型 ? 骨架材料擴(kuò)散 —— 孔道控制 （二） 擴(kuò)散原理 16 CPU 1. 結(jié)構(gòu) Fick’s第一定律 Higuchi方程 L CAD KdtdM ?? L CADdtdM ?? 2/1tkQ H?零級 零級 非零級 溶出速度 擴(kuò)散速度 EC EC+MC 水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜 骨架型的藥物擴(kuò)散 17 CPU ? 包衣 ? 微囊、微球等 ? 不溶性骨架制劑（片） ? 增加粘度 ? 植入劑 ? 藥樹脂 ? 乳劑 2. 制劑手段 水溶性的藥物成 W/O乳劑型注射劑 水不溶性藥物 注射液等液體制劑 水溶性藥物 不同材料、不同厚度 囊材種類和用量 18 CPU 三、 溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合 藥物通過溶出、擴(kuò)散、溶蝕三種方式釋藥。??膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋放速率恒定，即以零級速率釋放藥物，且與胃腸道 pH無關(guān) 21 CPU H2O 藥物 溶液 Drug 不含藥 滲透芯 雙室 特點(diǎn) ?藥物釋放與藥物性質(zhì)無關(guān) ?造價貴，對溶液狀態(tài)不穩(wěn)定藥物不適用 22 CPU 五、 離子交換作用（藥樹脂） 樹脂 ＋ － 藥物 － ＋ X － → 樹脂 ＋ － X － ＋ 藥物 － 樹脂 － － 藥物 ＋ ＋ Y ＋ → 樹脂 － － Y ＋ ＋ 藥物 ＋ ? X和 Y+為 消化道中的離子 ，交換后游離藥物從樹脂中擴(kuò)散 ? 藥物釋放速度 → 擴(kuò)散面積、擴(kuò)
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