藥物制劑新劑型與新技術--緩釋、控釋制劑中國藥科大-預覽頁
【正文】 溶解吸收差 劑量需精密調節(jié) 抗生素類 首過強者 28 CPU ? 生物利用度應是普通制劑的 80～ 120% ? 峰 /谷（ Cmax/Cmin） ≤ 普通制劑 ? 胃、小腸吸收 12h緩釋 結腸吸收 24h緩釋 ? 無速釋部分（全部劑量緩釋） ? 有速釋部分（迅速達到治療血濃） 29 CPU 骨架型阻滯材料 包衣阻滯材料 增稠劑 水溶性高分子材料 不溶性高分子材料 腸溶性高分子材料 溶蝕性骨架材料 親水凝膠骨架材料 不溶性骨架材料 脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚鈉 明膠、 PVP、 CMC、 PVA CAP、 Eurdragit L、 S、 HPMCP、 HPMCAS EC EC、 EVA、聚甲基丙烯酸酯 MC、 CMCNa、 HPMC、 PVP、 Carbopol、 Chitosan 其它 增塑劑、致孔劑 30 CPU 一、骨架型緩控釋制劑 1. 骨架片 1）原輔料：預處理：一般需過 80目篩細粉，對難溶性藥物影響較大；表面處理，混合次序、機械等。 ? 主要類型：微孔膜包衣（不溶性聚合物 +致孔劑） 膜控釋小片和小丸 → 灌膠囊 腸溶膜控釋片 35 CPU 三、滲透泵 單室、雙室 處方組成：片芯、包衣 藥物 滲透壓活性物質：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖 推動劑：聚羥甲基丙烯酸烷基酯、 PVP 其它：助懸劑、粘合劑、潤滑劑、潤濕劑等 半透膜材料： CA、 EC（可加致孔劑） 片芯 36 CPU 四、植入劑 ? 按釋藥機制可分為膜控型 、 骨架型 、 滲透壓驅動釋放型 。 Cmax、tmax評價 AUC評價 40 CPU 3. 生物等效性實驗設計 1） 研究對象：動物（ Beagle狗） → 人類（健康、自愿） 2） 參比制劑：同類公認高質量制劑 3） 分析方法要求：專屬、準確、精密、靈敏 4） 試驗方案：雙周期交叉（雙盲） 單劑量和多劑量 ? 絕對回收率 ≥70%； RSD10%； ? 低濃度 20% 41 CPU 5） 數(shù)據(jù)統(tǒng)計分析 AUC Cmax Tmax Css Vss 方差分析 90%置信區(qū)間 雙單側 t檢驗 制劑間 周期間 個體間 42 CPU 三、體內相關性評價（線、點或參數(shù)相關） 體外累積釋放率 時間 的釋放曲線 體內吸收率 時間 的吸收曲線 相關 預測 體內血藥濃度 時間 曲線 線性最小二乘法回歸 Release % Absorption% CPU 43 Thank you
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