藥物制劑新劑型與新技術(shù)--緩釋、控釋制劑中國藥科大-全文預(yù)覽
【正文】 ? 熟悉 緩 （ 控 ） 釋制劑的處方和制備工藝 。 ? 掌握 緩 （ 控 ） 釋制劑的釋藥原理及方法 。 一般為 一級 釋藥過程 （ sustainedrelease preparations, extendedrelease ~, prolonged action ~, repeataction ~, retarted ~） 第一節(jié) 概 述 6 CPU 2. 控釋制劑 指藥物在 預(yù)定時間 內(nèi)，以 預(yù)定速度 恒定釋放，使血濃長時間 恒定維持 在有效濃度范圍的制劑。 2. 國外： 50年代 → 60年代 → 70年代 → 80年代 3. 我國： 80年代 → 90年代 國內(nèi)部分上市品種： 研發(fā)階段（微球、凝膠注射劑、納米混懸液等） ? 尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等； ? 雙氯滅痛、萘普生、鹽酸曲馬多、嗎啡等； ? 硝酸甘油、可樂定、單硝酸異山梨醇酯等； ? 鹽酸噻氯匹啶、阿司匹林等； ? 東莨菪堿（貼劑）、十八甲基炔諾酮（植入劑）等 13 CPU 生活中常用的緩控釋制劑 14 CPU S 控制粒子大?。ㄒ葝u素） Cs 制成溶解度小的鹽或酯（ 青霉素普魯卡因鹽 ） 高分子成難溶性鹽（生物堿鞣酸） 一、 溶出原理 Noyeswhitney溶出速率方程 ： CtCs ss K SCCVLDSdtdc ??? ? ?ts CCVLDSdtdc ??溶出速度常數(shù) 第二節(jié) 釋藥原理和方法 15 CPU ? 透膜擴散 —— 膜材料控制型 ? 膜孔擴散 —— 多孔膜控制型 ? 骨架材料擴散 —— 孔道控制 （二） 擴散原理 16 CPU 1. 結(jié)構(gòu) Fick’s第一定律 Higuchi方程 L CAD KdtdM ?? L CADdtdM ?? 2/1tkQ H?零級 零級 非零級 溶出速度 擴散速度 EC EC+MC 水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜 骨架型的藥物擴散 17 CPU ? 包衣 ? 微囊、微球等 ? 不溶性骨架制劑（片） ? 增加粘度 ? 植入劑 ? 藥樹脂 ? 乳劑 2. 制劑手段 水溶性的藥物成 W/O乳劑型注射劑 水不溶性藥物 注射液等液體制劑 水溶性藥物 不同材料、不同厚度 囊材種類和用量 18 CPU 三、 溶蝕與擴散、溶出結(jié)合 藥物通過溶出、擴散、溶蝕三種方式釋藥。 27 CPU 二、緩控釋制劑的設(shè)計 1. 藥物選擇 ? 半衰期適宜 t1/2=28 h ? 需長期用藥 ? 不適宜： 劑量很大 藥效強烈
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