非線性藥物動(dòng)力學(xué)ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-10-10 06:01本頁(yè)面
【正文】 mm ??????三、生物半衰期 mm02/1 V2K3 8 ??CClnVKVCCt 0mmm0 ???將 C=C0/2代入 ?非線性動(dòng)力學(xué)的半衰期與血藥濃度大小成正變 ? 高劑量，血藥濃度較高時(shí)，即 C0Km時(shí)， t1/2 = C0 / 2Vm 半衰期隨血藥濃度的增加而延長(zhǎng) ? 低劑量，血藥濃度較低時(shí)，即 C0Km時(shí) , t1/2 = Km/V m = （ k=Vm/Km） 半衰期不受血藥濃度的影響 例 題 給患者靜脈注射某藥物 400 mg（體內(nèi)為非線性消除過程），是 10 mgL1，為 5 mgL1h 1，V=40 L。問： 1. 該藥物消除一半所需要的時(shí)間是多少？若靜脈注射劑量為 200 mg， t1/2是多少？請(qǐng)解釋藥物劑量變化消除半衰期不同的原因。 2. 相同藥物分別給藥為 10 mg及 5 mg時(shí)，t1/2是多少？請(qǐng)解釋計(jì)算結(jié)果，并討論高劑量與低劑量 t1/2變化趨勢(shì)。 X0=400 mg時(shí) ， t1/2= = h X0=200 mg時(shí) ， t1/2== h 因此劑量增加 ， 半衰期增加 ， 該藥在此劑量下為非線性動(dòng)力學(xué)消除 ， 即在高劑量時(shí) ， 其消除半衰期呈劑量依賴性 。 mm02/1 V2K3 8 ??1. X0=10 mg時(shí)， t1/2 = = h X0=5 mg時(shí)， t1/2 == h 低劑量時(shí)無論給藥 10 mg還是 5 mg，半衰期基本相同，即在低劑量時(shí)，該藥為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。問題 1和 2的結(jié)果說明，給藥劑量為 10 mg和 5 mg低劑量時(shí)體內(nèi)消除過程沒達(dá)到飽和，藥物以近一級(jí)速度消除；而在高劑量時(shí)體內(nèi)消除達(dá)到飽和，半衰期隨劑量增加而延長(zhǎng)，為非線性消除。 2. 四、 AUC ?非線性動(dòng)力學(xué)的 AUC與劑量的平方成正比，即劑量的少量增加將引起AUC較大的增加，臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)予以注意。 m220VV2XAUC ?五、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ? 非線性動(dòng)力學(xué)藥物多次給藥，或增加劑量時(shí)穩(wěn)態(tài)血藥濃度以高于按比例的增加。 ? 例：阿司匹林每 8小時(shí)給藥 1次，當(dāng)劑量由 g增加到 g，平均穩(wěn)態(tài)血濃增加 6倍以上，而且由于半衰期隨濃度的增加而延長(zhǎng)，因此增加給藥劑量也會(huì)同時(shí)導(dǎo)致達(dá)穩(wěn)態(tài)所需時(shí)間的延長(zhǎng)，由 2天增加到 7天。 0m0mss XVXKC???
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