藥用輔料在制劑中的應(yīng)用(編輯修改稿)
2024-11-19 03:46 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 相應(yīng)的劑型，在消化道以及皮膚、肌肉、肺、眼、鼻等不同部位被機(jī)體攝取的過程稱為吸收，也可以說，吸收就是藥物從用藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。而如何改變藥物的快速吸收和吸收程度？輔料在這方面有很重要表現(xiàn)。（1）固體制劑輔料固體制劑輔料除賦予各種劑型特有的形態(tài)和保持規(guī)定的質(zhì)量與物理穩(wěn)定性外，還可能對藥物的溶出和吸收產(chǎn)生影響。固體制劑口服后必須崩解，藥物從制劑中釋放，才能被吸收而發(fā)揮治療作用。作為片劑，崩解是其中藥物溶出的前提，崩解緩慢的片劑，其有效成分溶出往往也緩慢。如果片劑崩解較快而且崩解成粒度極小的顆粒，藥物的小粉粒能較早接觸溶出介質(zhì)，在其他條件相同時(shí)，其溶出速度往往較大。在很多情況下，片劑崩解時(shí)間短，其中藥物溶出就快。但是有時(shí)是不可能的，所以許多國家的藥典規(guī)定對一些難溶性藥物片劑需進(jìn)行藥物溶出度測定，并將溶出度列為片劑的重要質(zhì)量指標(biāo)之一。藥物從給藥部位吸收入血液,再由血液循環(huán)向各個(gè)臟器和組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,通常稱為分布。因此藥物分布與療效有著極為密切的關(guān)系，同時(shí)與藥物在組織中積蓄及副作用有關(guān)，這對藥品安全性的研究有重要意義。雖然藥物分布過程常是一個(gè)很快的過程，并在血液和其他各部位之間迅速地建立起擴(kuò)散平衡，但是有許多例子表明分布到作用部位，仍需要一定時(shí)間。如果藥物緩慢分布與迅速排除同時(shí)發(fā)生，則擴(kuò)散平衡難以達(dá)到。近代藥劑學(xué)技術(shù)可以采用制劑手段控制藥物在體內(nèi)的分布，解決靶向給藥問題，根據(jù)生物藥劑學(xué)的設(shè)想，可以將藥物嵌入一種載體形成藥物載體復(fù)合物，給藥后選擇性地濃集于作用部位，載體破壞后，釋放藥物發(fā)揮療效。作為載體的先決條件是必須具有特異性，能按其通過機(jī)體的途徑來識(shí)別靶細(xì)胞[6]。四、輔料的選擇輔料的選擇首先是為了滿足不同劑型的需要,同時(shí)也是為了藥物在生產(chǎn)、貯存及使用中保持穩(wěn)定,使大生產(chǎn)的質(zhì)量保持恒定。選擇輔料也是為了制劑外觀的美觀和便于工藝操作。根據(jù)劑型的特點(diǎn)、質(zhì)量要求、臨床應(yīng)用來選擇輔料。在固體制劑中，例如口服片劑，需要加入成型所需的填充劑、吸收劑、黏合劑等；為使壓片順利進(jìn)行的助流劑、潤滑劑、可壓性輔料；為達(dá)到質(zhì)量要求
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