固體制劑處方前研究中的原輔料理化性質(zhì)考察綜述(原創(chuàng))(編輯修改稿)
2025-08-22 06:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 值來表達(dá)。然而粉體的流動(dòng)性對(duì)顆粒劑、膠囊劑、片劑等制劑的重量差異以及正常的操作影響較大。粉體的流動(dòng)形勢很多，如重力流動(dòng)、振動(dòng)流動(dòng)、壓縮流動(dòng)、流態(tài)化流動(dòng)等，其對(duì)應(yīng)的流動(dòng)性的評(píng)價(jià)方法也有所不同（評(píng)價(jià)方法具體詳見《藥劑學(xué)》P298）。①休止角 粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動(dòng)時(shí)受到重力和粒子間摩擦力的作用，當(dāng)這些力達(dá)到平衡時(shí)處于靜止?fàn)顟B(tài)。休止角是此時(shí)粉體堆積層的自由斜面與水平面所形成的最大角。常用的測定方法有注入法、排出法、傾斜角法等。休止角是檢驗(yàn)粉體流動(dòng)性好壞的最簡便的方法。休止角越小，說明摩擦力越小，流動(dòng)性越好。②流出速度 是將物料加入漏斗中，用全部物料流出所需的時(shí)間來描述（測定裝置詳見《藥劑學(xué)》P299）。如果粉體的流動(dòng)性很差而不能流出時(shí)加入100μl的玻璃球助流，測定自由流動(dòng)所需的玻璃球量（w%），以表示流動(dòng)性。加入量越多流動(dòng)性越差。③壓縮度 將一定量的粉體輕輕裝入量筒后測量最初松體積；采用輕敲法使粉體處于最緊狀態(tài)，測量最終體積；計(jì)算最松密度ρ0與最緊密度ρf；根據(jù)公式計(jì)算壓縮度C。C=[（ρfρ0）/ρf]100%壓縮度是粉體流動(dòng)性的重要指標(biāo)，其大小反映粉體的凝聚性、松軟狀態(tài)。壓縮度20%以下時(shí)流動(dòng)性較好，壓縮度增大時(shí)流動(dòng)性下降。當(dāng)C值達(dá)到40%~50%時(shí)粉體很難從容器中自動(dòng)流出。 粉體流動(dòng)性的影響因素與改善方法粒子間的粘著力、摩擦力、范德華力、靜電力等作用阻礙粒子的自由流動(dòng)，影響粉體的流動(dòng)性。為了減弱這些力的作用采取以下措施。① 增加粒子大?、?粒子形態(tài)及表面粗糙度③ 含濕量④ 加入助流劑的影響 研究意義粉體學(xué)技術(shù)能為固體制劑的處方設(shè)計(jì)、生產(chǎn)過程以及質(zhì)量控制等方面提供重要的理論依據(jù)和試驗(yàn)方法。如粉體粒子大小會(huì)影響溶出度和生物利用度，粉體的性質(zhì)會(huì)影響片劑的成型及崩解，粉體的流動(dòng)性（粒徑大的藥物流動(dòng)性好，粒徑小的藥物流動(dòng)性差）、相對(duì)密度等性質(zhì)會(huì)影響散劑、膠囊劑、片劑等按容積分劑量的準(zhǔn)確性，粉體的密度、分散度及形態(tài)等性質(zhì)會(huì)影響藥物混合的均勻性等。藥物制劑的有效期一般要求在2年以上流通所需。影響藥物穩(wěn)定性的影響因素主要有：處方（輔料）；工藝和包裝（條件）環(huán)境（熱、氧、光、水分、PH）。測定方法：HPLC、TLC、熱分析法及漫反射光譜法研究意義：穩(wěn)定性是基于對(duì)原料藥或制劑及其生產(chǎn)工藝的系統(tǒng)研究和理解，通過設(shè)計(jì)試驗(yàn)獲得原料藥或制劑的質(zhì)量特性在各種環(huán)境因素（如溫度、濕度、光線照射等）的影響下隨時(shí)間變化的規(guī)律，并據(jù)此為藥品的處方、工藝、包裝、貯藏條件和復(fù)驗(yàn)期/有效期的確定提供支持性信息 輔料的理化性質(zhì)的研究（主要固體制劑） 稀釋劑 定義：稀釋劑也稱填充劑，指制劑中用來增加體積或重量的成分。 種類：常用的稀釋劑包括淀粉、蔗糖、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類和糖醇類等。 考察意義在藥物劑型中稀釋劑通常占有很大比例，其作用不僅保證一定的體積大小，而且減少主藥成分的劑量偏差，改善藥物的壓縮成型性。稀釋劑類型和用量的選擇通常取決于它的物理化學(xué)性質(zhì)，特別是功能性指標(biāo)。稀釋劑可以影響制劑的成型性和制劑性能（ 如粉末流動(dòng)性、濕法顆?；蚋煞w粒成型性、含量均一性、崩解性、溶出度、片劑外觀、片劑硬度和脆碎度、物理和化學(xué)穩(wěn)定性等）。一些稀釋劑（如微晶纖維素MCC）常被用作干黏合劑，因?yàn)樗鼈冊(cè)谧罱K壓片的時(shí)候能賦予片劑很髙的強(qiáng)度。 稀釋劑功能性指標(biāo)包括（1）粒度和粒度分布（通則0982）；（2）粒子形態(tài)（通則0982）；（3）松密度/振實(shí)密度/真密度；（4）比表面積；（5）結(jié)晶性（通則0981）；（6）水分（通則0832）；（7）流動(dòng)性；（8）溶解度；（9）壓縮性；（10）引濕性（通則9103）等。 黏合劑 定義：黏合劑是指一類使無黏性或黏性不足的物料粉末聚集成顆粒，或壓縮成型的具黏性的固體粉末或溶液。黏合劑在制粒溶液中溶解或分散
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