20xx年醫(yī)學專題—合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-11-09 00:22 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 氧氟沙星的左旋體 特點：抗菌作用強；不良反應是目前氟喹諾酮類中最小者，主要為胃腸道反應。 應用 敏感菌引起的各種感染,第十一頁，共二十四頁。,第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶,體內(nèi)過程 1. 吸收 用于全身性感染類的磺胺藥口服吸收快而完全，用于腸道感染類口服不吸收，在腸內(nèi)保持高濃度。 2. 分布 吸收后廣泛分市于全身各細胞及體液中。 3. 代謝 主要在肝臟經(jīng)乙?；x為無活性代謝產(chǎn)物，其代謝產(chǎn)物在中性或酸性環(huán)境下易析出結晶而損傷腎臟(sh232。nz224。ng)。▲ 4. 排泄 主要以原型及其代謝產(chǎn)物由腎臟排出。口服難吸收磺胺藥主要經(jīng)腸道排出。,第十二頁，共二十四頁。,抗菌作用 ：廣譜抑菌劑。對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有良好抗菌活性?；前访茁『突前粪奏ゃy鹽對銅綠(t243。nglǜ)假單胞菌有效。 對病毒、立克次體、支原體螺旋體無效。,第十三頁，共二十四頁。,★抗菌機制 對磺胺藥敏感的細菌不能直接(zh237。jiē)利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸（PABA）、二氫蝶啶、L谷氨酸在菌體內(nèi)二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸。后者系一羰基團轉移酶的輔酶，參與核酸的合成。磺胺藥的化學結構與PABA極其相似， 與PABA競爭性抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的形成，從而影響核酸的合成，最終抑制細菌的生長繁殖。,第十四頁，共二十四頁。,第十五頁，共二十四頁。,應用注意： ①PABA對二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺藥大500015000倍，故使用磺胺藥時，必須用足夠的劑量和療程，首劑加倍量，使血藥濃度迅速達到有效抑菌濃度。 ②膿液及壞死組織中含有大量的PABA，可減弱磺胺藥的抗菌作用，故用于局部(jb249。)感染時應先清創(chuàng)排膿； ③局麻藥普魯卡因體內(nèi)分解產(chǎn)生PAB
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