20xx年醫(yī)學(xué)專題—合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-11-09 00:22 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 氧氟沙星的左旋體 特點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)；不良反應(yīng)是目前氟喹諾酮類中最小者，主要為胃腸道反應(yīng)。 應(yīng)用 敏感菌引起的各種感染,第十一頁(yè)，共二十四頁(yè)。,第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶,體內(nèi)過(guò)程 1. 吸收 用于全身性感染類的磺胺藥口服吸收快而完全，用于腸道感染類口服不吸收，在腸內(nèi)保持高濃度。 2. 分布 吸收后廣泛分市于全身各細(xì)胞及體液中。 3. 代謝 主要在肝臟經(jīng)乙酰化代謝為無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其代謝產(chǎn)物在中性或酸性環(huán)境下易析出結(jié)晶而損傷腎臟(sh232。nz224。ng)?！?4. 排泄 主要以原型及其代謝產(chǎn)物由腎臟排出?？诜y吸收磺胺藥主要經(jīng)腸道排出。,第十二頁(yè)，共二十四頁(yè)。,抗菌作用 ：廣譜抑菌劑。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有良好抗菌活性?；前访茁『突前粪奏ゃy鹽對(duì)銅綠(t243。nglǜ)假單胞菌有效。 對(duì)病毒、立克次體、支原體螺旋體無(wú)效。,第十三頁(yè)，共二十四頁(yè)。,★抗菌機(jī)制 對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接(zh237。jiē)利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對(duì)氨苯甲酸（PABA）、二氫蝶啶、L谷氨酸在菌體內(nèi)二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸。后者系一羰基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸的合成。磺胺藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA極其相似， 與PABA競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的形成，從而影響核酸的合成，最終抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。,第十四頁(yè)，共二十四頁(yè)。,第十五頁(yè)，共二十四頁(yè)。,應(yīng)用注意： ①PABA對(duì)二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺藥大500015000倍，故使用磺胺藥時(shí)，必須用足夠的劑量和療程，首劑加倍量，使血藥濃度迅速達(dá)到有效抑菌濃度。 ②膿液及壞死組織中含有大量的PABA，可減弱磺胺藥的抗菌作用，故用于局部(jb249。)感染時(shí)應(yīng)先清創(chuàng)排膿； ③局麻藥普魯卡因體內(nèi)分解產(chǎn)生PAB
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