20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十八章-合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:42 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ,第十一頁，共二十七頁。,[構(gòu)效關(guān)系] 磺胺藥的基本(jīběn)化學(xué)結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。,1. 對位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán)； 2. R1上的一個氫原子被雜環(huán)取代(qǔd224。i)，則抗菌作用增強(qiáng)； 3. R2上的一個氫原子被酰胺化，則抗菌作用消失。,第十二頁，共二十七頁。,[作用機(jī)理(jī lǐ)] 磺胺類與PABA化構(gòu)相似，競爭性抑制二氫葉酸合成酶，通過干擾細(xì)菌葉酸代謝而抑菌。,第十三頁，共二十七頁。,第十四頁，共二十七頁。,[耐藥性]以葡萄球菌(p t225。o qi jūn)多見，鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。,第十五頁，共二十七頁。,口服快而完全，SD(磺胺(hu225。nɡ 224。n)嘧啶)易通過血腦屏障，適用于治療流腦。用于腸道感染的磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥口服不易吸收，經(jīng)水解后釋放出游離氨基后具有抗菌活性。,主要在肝臟代謝，游離氨基(ānjī)被乙?；笫タ咕钚浴?【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】,主要以原形和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排，脂溶性高的易吸收，排泄慢。SIZ脂溶性低，乙酰化低，重吸收少，主要以原形排出，尿中濃度高，適用于尿路感染。,第十六頁，共二十七頁。,【抗菌作用】 廣譜。敏感菌有： lG+菌：溶鏈菌、肺炎球菌 lG菌：腦膜炎球菌(qijūn)、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。 l對沙眼衣原體、弓形體、瘧原蟲及放線菌也有抑制作用。,l磺胺嘧啶銀（SDAg）和磺胺米?。⊿ML）局部(jb249。)應(yīng)用可抗銅綠假單胞菌感染。 l對病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效。,第十七頁，共二十七頁。,1. 全身感染：泌尿系統(tǒng)(m236。 ni224。o x236。 tǒnɡ)感染選用SIZ(磺胺異噁唑)、SMZ(磺胺甲噁唑)或含TMP（甲氧芐啶）的復(fù)方制劑；流腦首選SD(磺胺嘧啶）； 2. 腸道感染：SMZ復(fù)方用于細(xì)菌性痢疾。 3. 局部感染：SML、SDAg外用于皮膚粘膜綠膿桿菌、大腸桿菌感染，SML（磺胺米隆）不受膿液及壞死組織影響，但抗菌作用弱，刺激性強(qiáng)，會引起局部燒灼痛；SDAg對綠膿桿菌強(qiáng)、刺激
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