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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專題—第32章--合成抗菌藥(編輯修改稿)

2024-11-16 00:28 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 起的呼吸道、泌尿道、外科及艾滋病人的細(xì)菌感染 不良反應(yīng)較多見,主要是關(guān)節(jié)損傷、胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),第二十七頁,共六十二頁。,第三代喹諾酮類 對G+球菌,耐藥金葡菌、表葡菌、肺炎鏈球菌抗菌活性增強(qiáng),對耐藥結(jié)核桿菌有效,對各種厭氧菌作用強(qiáng)于其他氟喹諾酮類 組織濃度(n243。ngd249。)高,半衰期長(17.6 h) 用于敏感菌、厭氧菌、支原體及衣原體感染,耐藥結(jié)核病,司帕沙星(sparfloxacin),第二十八頁,共六十二頁。,曲伐沙星(trovafloxacin),第四代喹諾酮類,對G球菌(qijūn)和厭氧菌抗菌活性明顯增強(qiáng),是喹諾酮類中抗耐青霉素肺炎球菌,化膿性鏈球菌、糞腸球菌活性最高,第二十九頁,共六十二頁。,【藥物(y224。ow249。)相互作用】,抑制茶堿、咖啡因、多柔比星、呋喃妥因、口服抗凝藥肝中代謝,也可增加非甾體抗炎藥的中樞毒性反應(yīng),避免合用 與氨基苷類抗生素合用會加重腎毒性 與抗酸藥、抗膽堿藥、H2受體阻滯藥合用,可降低胃液酸度,減少(jiǎnshǎo)喹諾酮類吸收,應(yīng)避免同服 氯霉素和利福平可使本類藥物的作用降低 主要經(jīng)腎排泄,腎功能減退時(shí),應(yīng)調(diào)整劑量,第三十頁,共六十二頁。,第二節(jié) 磺 胺 類與甲氧芐啶類,第三十一頁,共六十二頁。,臨床評價(jià) 第一個(gè)用于人體(r233。ntǐ)的抗菌藥 抑菌劑,耐藥菌株增多,不良反應(yīng)較多 對流腦、鼠疫等感染性疾病具有獨(dú)特的療效 可人工合成,價(jià)廉,性質(zhì)穩(wěn)定,使用方便 ——二線用藥,一、磺胺類,第三十二頁,共六十二頁。,分 類,根據(jù)口服(kǒuf)吸收難易及應(yīng)用不同,分為三類 用于全身性感染的磺胺藥:口服易吸收 根據(jù)t1/2長短分為三類: 短效類(24 h):磺胺對甲氧嘧啶(SMD) 磺胺間甲氧嘧啶(SMM) 磺胺多辛(SDM,周效磺胺),第三十三頁,共六十二頁。,用于腸道感染的磺胺藥:口服(kǒuf)吸收少,第三十四頁,共六十二頁。,外用磺胺藥 磺胺米隆:對多種G+和G菌有抗菌作用,尤對銅綠假單胞菌作用較強(qiáng),且不受膿液,壞死組織及對氨苯甲酸等影響,用于燒傷及大面積創(chuàng)傷 磺胺嘧啶銀(SDAg):對銅綠假單胞菌具有強(qiáng)大抗菌作用,并具收斂作用,既控制創(chuàng)面感染,又能促進(jìn)創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及早期愈合(y249。h233。) 磺胺醋酰鈉:對眼科細(xì)菌感染及沙眼衣原體抗菌作用較強(qiáng),用于沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎等,第三十五頁,共六十二頁。,【抗菌作用(zu242。y242。ng)】,抗菌譜廣,對多數(shù)致病菌均有抑制作用 對化膿性鏈球菌、腦膜炎奈氏菌、肺炎鏈球菌、痢疾志賀菌較敏感 對金黃色葡萄球菌、鼠瘋耶爾森菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、沙眼(shāyǎn)衣原體也有效 磺胺甲噁唑?qū)抽T菌,磺胺嘧啶銀對銅綠假單孢菌也有較強(qiáng)抑制作用,第三十六頁,共六十二頁。,抗菌機(jī)制(jīzh236。),氨苯磺酰胺結(jié)構(gòu)與PABA(對氨苯甲酸)相似 競爭性地與FH2合成酶結(jié)合(ji233。h233。) 抑制FH2合成 抑制核酸合成 抑制細(xì)菌生長繁殖,第三十七頁,共六十二頁。,二氫蝶啶 + L谷氨酸 + PABA,FH2合成酶,FH2,FH2還原酶,FH4,磺胺類,一碳 單位(dānw232。i),嘌呤(pi224。ol236。ng) 嘧啶,核酸(h233。 suān),第三十八頁,共六十二頁。,第三十九頁,共六十二頁。,二氫蝶啶+,P,谷氨酸,PABA +,G,P,PABA,PABA,G,二氫葉酸(FH2),FH2,PPABAG,P,S,G,P,P,S,G,G,S,正常(zh232。ngch225。ng) FH2合成,FH2合成(h233。ch233。ng) 受阻,FH2合成酶,FH2合成酶,FH2合成(h233。ch233。ng),無合成,第四十頁,共六十二頁。,耐藥機(jī)制(jīzh236。),細(xì)菌PABA產(chǎn)生(chǎnshēng)增加,削弱磺胺競爭性 細(xì)菌F
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