合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-10-03 22:29 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 作用強；不良反響是目前氟喹諾酮類中最小者，主要為胃腸道反響。 ?應(yīng)用 ?敏感菌引起的各種感染 第十一頁，共二十四頁。 第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶 ? 體內(nèi)過程 ? 1. 吸收 用于全身性感染類的磺胺藥口服吸收快而完全，用于腸道感染類口服不吸收，在腸內(nèi)保持高濃度。 ? 2. 分布 吸收后廣泛分市于全身各細(xì)胞及體液中。 ? 3. 代謝 主要在肝臟經(jīng)乙?；x為無活性代謝產(chǎn)物，其 代謝產(chǎn)物在中性或酸性環(huán)境下易析出結(jié)晶而損傷腎臟 。 ▲ ? 4. 排泄 主要以原型及其代謝產(chǎn)物由腎臟排出?？诜y吸收磺胺藥主要經(jīng)腸道排出。 第十二頁，共二十四頁。 ? 抗菌作用 ： 廣譜抑菌劑 。對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有良好抗菌活性?；前访茁『突前粪奏ゃy鹽對銅綠假單胞菌有效。 ? 對病毒、立克次體、支原體螺旋體無效。 第十三頁，共二十四頁。 ?★抗菌機制 ?對磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸〔 PABA〕、二氫蝶啶、 L谷氨酸在菌體內(nèi)二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸復(fù)原酶的作用復(fù)原成四氫葉酸。后者系一羰基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸的合成。磺胺藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與 PABA極其相似， ?與 PABA競爭性抑制二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的形成，從而影響核酸的合成，最終抑制細(xì)菌的生長繁殖。 第十四頁，共二十四頁。 第十五頁，共二十四頁。 ? 應(yīng)用注意： ? ① PABA對二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺藥大 500015000倍，故使用磺胺藥時，必須用足夠的劑量和療程，首劑加倍量，使血藥濃度迅速到達(dá)有效抑菌濃度。 ? ②膿液及壞死組織中含有大量的 PABA，可減弱磺胺藥的抗菌作用，故用于局部感染時應(yīng)先清創(chuàng)排膿； ? ③局麻藥普魯卡因體內(nèi)分解產(chǎn)生 PABA
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