20xx年醫(yī)學(xué)專題—合成抗菌藥-1(編輯修改稿)
2024-11-09 00:22 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 核酸的過程中,需要有不同(b249。 t243。nɡ)的酶作用于不同(b249。 t243。nɡ)的階段,其最后形成的產(chǎn)物對于各酶有反饋性控制作用,磺胺類影響此種反饋作用。,細菌(x236。jūn)體蛋白合成過程的產(chǎn)物與作用酶之間的反饋作用示意圖,第十四頁，共三十五頁。,（4）作用(zu242。y242。ng)機制,WoodFields猜想(cāixiǎng) WoodFields猜想認為：,磺胺類藥物的作用是由于它能競爭性地替換細菌生長(shēngzhǎng)所必須的對氨基苯甲酸（paminbenzoic Acid，PABA），使得微生物生長所必需物質(zhì)二氫葉酸的合成受阻，從而干擾了細菌的正常生長。,這一作用可用下面的圖來表示：,第十五頁，共三十五頁。,（4）作用(zu242。y242。ng)機制,二氫葉酸合成酶,對氨基(ānjī)苯磺酰胺,二氫葉酸,二氫葉酸合成(h233。ch233。ng)發(fā)生障礙,蛋白質(zhì)合成受阻,細菌不能 生長和繁殖,二氫蝶啶焦磷酸酯,二氫蝶啶對氨基苯甲酸,合成酶,四氫葉酸（輔酶F）,還原酶,作用靶點,假的類似物（偽二氫葉酸）,供細菌合成核酸,第十六頁，共三十五頁。,（4）作用(zu242。y242。ng)機制,磺胺類藥物為什么能和PABA產(chǎn)生競爭性拮抗？ BellRoblin認為是由于兩者分子大小和電荷分布極為相似的原因。 PABA離子的長度是6.7 197。，寬度是2.3 197。，在具有N1取代基的磺胺藥物分子中對氨基苯磺酰胺基部分的長度是6.9 197。，寬度是2.4 197。，兩者的大小長短幾乎(jīhū)相等。,第十七頁，共三十五頁。,代謝拮抗(ji233。 k224。nɡ)學(xué)說,所謂代謝拮抗（Metabolic Antagonism）就是設(shè)計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競爭性地與特定的酶相作用，干擾(gānrǎo)基本代謝物被利用，從而干擾(gānrǎo)生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成（Lethal Synthesis），從而影響細胞的生長。 代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設(shè)計中。,第十八頁，共三十五頁。,（5）代謝拮抗(ji233。 k224。nɡ)學(xué)說(WoodFields),基本(jīběn)代謝物,生物體內(nèi)的 某代謝(d224。ixi232。)過程,A,B,C,酶2,Q,P,K,設(shè)計該物質(zhì)的類似物或衍生物,以基本代謝物中某物質(zhì)為先導(dǎo)化合物,生成Q、P、K等物質(zhì)中某種假的類似物,酶1,競爭作用,正常代謝過程終止,細菌或腫瘤細胞死亡,生物電子等排原理等,設(shè)計方法,設(shè)計要求,體內(nèi)穩(wěn)定,對酶作用力較先導(dǎo)物強的多,毒性低,第十九頁，共三十五頁。,（5）代謝(
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