20xx年醫(yī)學(xué)專題—人工合成抗菌藥(03醫(yī)本6版)(編輯修改稿)
2024-11-04 17:28 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 炎球菌 、淋球菌、志賀菌屬、大腸桿菌、 傷寒桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌 (2)其它:少數(shù)真菌、衣原體、原蟲(chóng) 〔瘧原蟲(chóng)、弓形體〕有效.,第九頁(yè)，共二十三頁(yè)。,10,[原理] 抑制葉酸代謝而抑菌： 由于磺胺類(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA(對(duì)氨苯甲酸)相似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)FH2(二氫葉酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成無(wú)效的偽葉酸，從而影響核酸和蛋白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌(x236。jūn)的生長(zhǎng)繁殖,第十頁(yè)，共二十三頁(yè)。,11,第十一頁(yè)，共二十三頁(yè)。,12,[抗菌特點(diǎn)] 1.為慢效抑制劑 2.必須足量足程,首次加倍 3.易受膿液壞死組織或普魯卡因(pǔ lǔ kǎ yīn)代產(chǎn) 物PABA的影響,使磺胺藥效下降,故 在局部感染應(yīng)清創(chuàng)排膿,且不應(yīng)與普 魯卡因合用. 4.哺乳動(dòng)物可利用外原性葉酸,故對(duì)人 毒性小. [抗藥性] 較易產(chǎn)生,磺胺藥之間有交叉抗藥性,產(chǎn)生機(jī)制是與細(xì)菌改變代謝途徑有關(guān).,第十二頁(yè)，共二十三頁(yè)。,13,[體內(nèi)過(guò)程] 1.吸收: 用于全身性感染(gǎnrǎn)的藥物,口服后吸收迅速而完全,4小時(shí)達(dá)頂峰,難吸收藥物,腸道內(nèi)濃度高,可用于腸道感染(gǎnrǎn).,第十三頁(yè)，共二十三頁(yè)。,14,2.分布：吸收后,全身各組織和體液均 可分布，在血中以三種形式存在： (1)游離型(有抗菌作用) (2)結(jié)合型(喪失(s224。ngshī)作用,不透過(guò)血腦屏障 ,血清蛋白結(jié)合多,不易從腎排出. (3)代謝:磺胺主要在肝內(nèi)代謝,主要 是磺胺乙酰化,乙?；幕前?可喪 失抗菌作用,且乙?；锶芙舛冉? 低,在腎小管中尤其尿液呈酸性時(shí) 易析結(jié)晶. (4)排泄:以原形或乙?；飶哪I排出,第十四頁(yè)，共二十三頁(yè)。,15,[不良反響及其防治] 一.腎臟損害 磺胺類(lèi)藥物原形或其乙?；锶芙舛鹊?在尿液呈酸性時(shí),在腎小管內(nèi)更易析出結(jié)晶,引
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