20xx年醫(yī)學專題—人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞(編輯修改稿)
2024-11-04 17:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 。 pū)異構(gòu)酶(topoisomease)Ⅳ(四聚體C2E2)為解鏈酶，可在 DNA 復制時將環(huán)連的子代DNA解環(huán)連,拓撲(tu242。 pū)異構(gòu)酶IV,解環(huán)連,第十六頁，共三十八頁。,喹諾酮類藥物的作用(zu242。y242。ng)機制,拓撲(tu242。 pū)異構(gòu)酶IV,解環(huán)(jiě hu225。n)連,Quinolones,喹諾酮類抑制拓撲異構(gòu)酶IV的解環(huán)連活性→阻礙細菌DNA復制→細菌死亡。,(—),第十七頁，共三十八頁。,【Resistance】,特 點：本類之間有交叉耐藥性。 耐藥菌: 金葡菌，腸球菌，大腸，銅綠(t243。nglǜ)假。 機 制:1.gyrA基因突變或拓撲異構(gòu)酶變異； 2.外膜通透性降低；如OmpF缺失。 3.外排體系增強（外排泵）。 研究進展：DNA回旋酶抑制劑2Pyridone； 外排泵抑制劑MC207110 。,第十八頁，共三十八頁。,二、常用(ch225。nɡ y242。nɡ)氟喹諾酮類藥物,諾氟沙星 (norfloxacin) 環(huán)丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 氟羅沙星 (fleroxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 依諾沙星 (enoxacin) 莫西沙星(moxifloxacin) 吉米沙星(gemifloxacin) 加替沙星（gatifloxacin） （后三種(sān zhǒnɡ)為第四代）,第十九頁，共三十八頁。,三、氟喹諾酮類的共性(g242。ngx236。ng),體內(nèi)過程 抗菌作用(zu242。y242。ng) 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 用藥注意,第二十頁，共三十八頁。,【Pharmacokinetics】,1.吸收：PO吸收良好，但可螯合多價陽離子如 Fe2+、Ca2+、Mg2+ 、Zn2+等 使F↓。 2.分布：血漿(xu232。jiāng)蛋白結(jié)合率低，穿透性好，分布廣泛：肺、腎、尿、膽汁、前列腺組織中濃度血濃， 腦脊液、骨組織、前列腺液中濃度血濃。 3.代謝與排泄：培氟主要肝代謝、膽汁排泄； 氧氟、左氧氟、洛美 70% 原形腎排； 其他藥物肝腎清除均很重要。,第二十一頁，共三十八頁。,【Antibacterial Action】 important,抗菌性質(zhì)：廣譜(ɡuǎnɡ pǔ)殺菌 抗 菌 譜： 對需氧的G菌(包括銅綠假)有強大殺滅作用； 對大多數(shù)G+菌(包括金葡菌和產(chǎn)酶金葡)作用良好 對分枝桿菌、軍團菌、支原體、衣原體、厭氧菌有作用（第4代抗厭氧菌作用最強）。,第二十二頁，共三十八頁。,【Clinical Uses】 important,1.泌尿生殖道感染: （1）對單純性、復雜性尿路感染、宮頸炎、 前列腺炎等 均有效； （2）淋病(l236。n b236。ng)：首選環(huán)丙、氧氟、β內(nèi)酰胺類 （3）銅綠假單胞
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