20xx年醫(yī)學(xué)專題—人工合成抗菌藥-喹諾酮類--薛占霞-閱讀頁
2024-11-04 17:28本頁面
【正文】 腸道感染及傷寒： 菌痢、鼠傷寒、豬霍亂、沙門菌胃腸炎：首選 傷寒、副傷寒：首選氟喹諾酮類/頭孢曲松 4.流腦(li 5.除諾氟沙星外，均可用于：銅綠所致骨與關(guān)節(jié)感染、G桿所致皮膚及軟組織感染、化腦、克雷伯菌屬、腸菌屬、沙雷菌屬引起的敗血癥。,【Adverse Reaction】 important,1.胃腸反應(yīng)：環(huán)丙、氧氟、培氟易引起。njīng)系統(tǒng)毒性:興奮。常見于用量過大、有精神病/癲癇病史、與茶堿類/NSAID合用 機(jī)制： Quinolones抑制GABA與受體結(jié)合。 NSAID使Quinolones對(duì)GABA抑制增強(qiáng),第二十六頁，共三十八頁。 表現(xiàn)：皮疹(p237。 機(jī)制：（1）過敏反應(yīng)； （2）光敏性與產(chǎn)生1O2有關(guān)。,【Adverse Reaction】 important,4.軟骨(ruǎngǔ)損害： （1）幼齡動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)軟骨損害。 （培氟、氟羅多見；諾氟、環(huán)丙無）； 5.其他： 肝腎功異常、跟腱炎、心臟毒性、眼毒性等。,全球(qu225。)近20年撤出市場(chǎng)的喹諾酮類藥物,藥物 上市時(shí)間 上市國(guó)家 撤市原因(yu225。,【Caution】 important,不宜常規(guī)用于18歲青少年兒童、孕婦、授乳婦 禁用于精神病史/癲癇病史者、喹諾酮類過敏者 慎與茶堿類、NSAID合用 或 避免合用。n g233。,四、常用(ch225。nɡ)氟喹諾酮類藥物的特點(diǎn) 諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星),第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥； 口服 F 較低，t1/2為34h； 主用于敏感菌引起(yǐnqǐ)的腸道、泌尿道感染 和 淋病，外用可治療皮膚及眼部感染； 對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、分枝桿菌無效。,環(huán)丙沙星(ciprofloxacin, 環(huán)丙氟哌酸,悉得歡),體外抗菌活性最強(qiáng)（對(duì)G菌）； 對(duì)銅綠假、腸球菌(qijūn)、葡球菌(qijūn) 抗菌活性高； 對(duì)氨基糖苷類/第3代頭孢耐藥菌仍敏感。,第三十二頁，共三十八頁。 左氧氟沙星(levofloxacin,利復(fù)星) 第三代中安全性、有效性最優(yōu)； 抗菌活性是氧氟2倍，對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 有較強(qiáng)殺滅作用，對(duì)MRSA有活性。,洛美沙星(lomefloxacin,多龍,洛美靈),體內(nèi) 抗G、G+ 菌、結(jié)核菌 活性較強(qiáng)； 對(duì)多數(shù)厭氧菌的活性 氧氟沙星； 光敏反應(yīng)(fǎny236。,第三十四頁，共三十八頁。 光敏反應(yīng)多見。,德國(guó)Bayer公司研制開發(fā)， 1999.9德國(guó)首先上市，我國(guó)2002年上市。o)、廣譜； 對(duì)大多數(shù)G+、G、結(jié)核菌、衣原體、支原體、厭氧菌活性強(qiáng)； 不良反應(yīng)發(fā)生率低，幾乎無光毒性。,要點(diǎn)(y224。 細(xì)菌對(duì)喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。o)特點(diǎn)。,內(nèi)容(n232。ng)總結(jié),第43章。B亞基——介導(dǎo)ATP水解供能、前側(cè)雙鏈后移。3.外排體系增強(qiáng)（外排泵）。ixi232。ixi232。1999.9德國(guó)首先上市，我國(guó)2002年上市。
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