20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三十七章人工合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-11-19 05:25 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 都因無(wú)特效藥而感到非常棘手。? 該類藥物是最早人工合成抗菌藥，首次用于臨床的是百浪多息 (prontodil， 1935)。 第十六 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。歷 史?1932年，德國(guó)化學(xué)家合成了一種名為 “百浪多 息 ”的紅色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實(shí) 驗(yàn) (sh237。y224。n)中發(fā)現(xiàn)，它在試管內(nèi)卻無(wú)明顯的殺菌作用，因此沒(méi)有引起醫(yī)學(xué)界的重視 。第十七 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。?同年， 德國(guó)生物化學(xué)家 杜馬克 在試驗(yàn)過(guò)程中發(fā)現(xiàn)， “百浪多息 ”對(duì)于 (du236。y)感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來(lái)，他又用兔、狗進(jìn)行試驗(yàn)，都獲得成功。這時(shí)，他的女兒得了鏈球菌敗血病，奄奄一息，他在焦急不安中，決定使用 “百浪多息 ”，結(jié)果女兒得救。第十八 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。?1935年合成了第一個(gè)磺胺藥物（基本結(jié)構(gòu)）?1937年制出 “磺胺吡啶 (bǐd236。ng)”?1939年制出 “磺胺噻唑 ”?1941年制出了 “磺胺嘧啶 ” ……?1939年，杜馬克被授予 諾貝爾 醫(yī)學(xué)與生理學(xué)獎(jiǎng)。 第十九 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。優(yōu)缺點(diǎn)?優(yōu)點(diǎn)– 抗菌譜較廣– 性質(zhì)穩(wěn)定– 使用方便– 價(jià)格低廉– 對(duì)某些感染（流腦、鼠疫 (shǔy236。)）有顯著療效?缺點(diǎn)– 抗菌活性弱，為抑菌劑– 易產(chǎn)生抗藥性– 腎損害第二十 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) 。【抗菌譜】? 抗菌譜廣 ：對(duì)多種 G＋ 和 G－ 菌及其他病原體都有 抑制 作用。– 細(xì)菌： G＋： 對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌等 G－： 腦膜炎球菌，淋球菌，大腸桿菌、傷寒桿菌， 布氏桿菌及變形桿菌等 綠膿桿菌： 磺胺米隆和磺胺嘧啶銀 可對(duì)抗。– 其他有效 (yǒuxi224。o)的病原體： 衣原體、瘧原蟲(chóng)等；– 無(wú)效的病原體： 病毒、立克次體、支原體和螺旋體 。 第二十一 頁(yè) ，共三十三 頁(yè) ?！疽志鷻C(jī)制 (jīzh236。)】216。 對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用 對(duì)氨基 (ānjī)苯甲酸（ PABA） 和二氫蝶啶，在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng) 二氫葉酸合成酶 的催化合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。216。 磺胺藥的結(jié)構(gòu)和 PABA相似，因而可與 PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，阻礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。第二十二 頁(yè) ，
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