抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抗菌藥(編輯修改稿)
2025-06-24 01:46 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ? 第二代 羅紅霉素 阿奇霉素 克拉霉素 羅他霉素 ? 第三代 泰里霉素 喹紅霉素 20 ? 第二代特點(diǎn)（與第一代比） 1）對胃酸 穩(wěn)定 ，生物利用度 提高 ； 2）血藥濃度及組織濃度 高 ； 3）半衰期 延長 ； 4）抗菌譜更 廣 ，抗菌活性增 強(qiáng) ； 5）有良好的 抗生素后效應(yīng) 和 免疫調(diào)節(jié) 功能； 6）主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染； 7）不良反應(yīng)較 少 21 ? 抗菌作用機(jī)制 — 抑制蛋白質(zhì)合成 （ 與核蛋白體 50s亞基呈不可逆的 結(jié)合）（結(jié)合位點(diǎn)與 林可霉素 和 氯霉素 非常接近， 合用可發(fā)生競爭性拮抗作用，并增加細(xì)菌耐藥性 ） — 快速抑菌劑，高濃度可殺菌 — 哺乳動物的核糖體與細(xì)菌核糖體構(gòu)成不同 ， 故該類藥對哺乳動物幾乎無影響。 22 ? 耐藥 — 特點(diǎn)： ，停藥易恢復(fù)； 性 。 ①對 紅霉素 耐藥的菌株對其他第一代大環(huán)類仍敏感。 ②對第一代大環(huán)類耐藥的菌株對 第二代仍敏感 。 ③對第二代大環(huán)類耐藥的菌株對 第一代也耐藥 。 — 機(jī)制： 改變靶位結(jié)構(gòu)；產(chǎn)生滅活酶；主動流出增加； ? 抗菌譜 : 與 PG相似，用于 PG過敏或?qū)?PG耐藥。 軍團(tuán)桿菌病 ? 臨床應(yīng)用 — 耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素過敏的患者； — 軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者 —— 首選 ； — 也可用于其他革蘭陽性菌所致感染以及放線菌病、梅毒等的治療。 25 ? 體內(nèi)過程 — 可被胃酸破壞（腸衣片） — 分布： 廣泛（除腦脊液），可透過胎盤； 紅霉素能進(jìn)入前列腺 ，并聚積在肝臟 — 代謝： 肝 — 排泄： 膽汁、腸肝循環(huán) 腎 堿化尿液，增強(qiáng)抗菌能力，治療泌尿系統(tǒng)感染 26 ? 不良反應(yīng) — 胃腸道反應(yīng) (antibioticassociated colitis reported；偽膜性腸炎 )： 口服紅霉素偶可致腸道菌株 （難辨的梭狀芽胞桿菌）失調(diào)引起偽膜性腸炎。 用 萬古霉素、甲硝唑 治療 ) 屬二重感染。 — 過敏反應(yīng) — 肝損害： 紅霉素酯化物表現(xiàn)：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等處理：停藥可恢復(fù)正常 一、氨基糖苷類 二、大環(huán)內(nèi)酯類 三、林可霉素類 四、氯霉素類 五、四環(huán)素類 28 ? 作用機(jī)制和耐藥機(jī)制同大環(huán)內(nèi)酯類藥物； ? 抗菌譜：較窄 G+和厭氧菌 強(qiáng)： G+球菌（耐青霉素金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌） 敏感的 G+桿菌（白喉?xiàng)U菌） 厭氧菌 克林霉素作用最強(qiáng)（強(qiáng)于滅滴靈） ? 主要特點(diǎn) ： 骨組織分布濃度高 應(yīng)用： 金葡菌性急慢性骨
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