20xx年醫(yī)學專題—第37人工合成抗菌藥-hm(編輯修改稿)
2024-11-16 00:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 floxacin） 臨床常用喹諾酮類中體外抗菌作用最強。 氨基糖苷(t225。nggān)類及第三代頭孢菌素的耐藥株對其仍敏感。 多數(shù)厭氧菌不敏感。,常用(ch225。nɡ y242。nɡ)的喹諾酮類藥物,第二十一頁，共四十七頁。,莫西沙星（moxifloxacin) 1999.9德國Bayer公司(ɡōnɡ sī)研制上市，我國2002年正式上市 抗菌活性高。 肺炎鏈球菌高效，肺組織濃度高。 不良反應少，幾無光敏反應,常用(ch225。nɡ y242。nɡ)的喹諾酮類藥物,第二十二頁，共四十七頁。,第二節(jié) 磺胺類抗菌藥,磺胺類藥物（sulfonamides）為人工合成的防治全身性細菌感染的第一類有效的化療藥物。磺胺類獨特的優(yōu)點為：對流腦(li nǎo)，鼠疫具有療效顯著，使用方便、價格低廉。特別是70年代中期，磺胺甲惡唑與甲氧芐啶聯(lián)用后療效明顯增強、抗菌譜增大。,第二十三頁，共四十七頁。,發(fā)展史,在磺胺問世之前，對于炎癥，尤其是對流行性腦膜炎、肺炎、敗血癥等，西醫(yī)無特效藥 1932年，德國化學家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料，因具有消毒作用，所以曾被零星(l237。nɡ xīnɡ)用于治療丹毒等疾患 由于在試管內(nèi)無明顯殺菌作用，因此沒有引起醫(yī)學界的重視,第二十四頁，共四十七頁。,發(fā)展史,德國生化學家多馬克發(fā)現(xiàn)“百浪多息”對小鼠感染溶血性鏈球菌具有很高療效。后來又在兔、狗獲得成功。他還用“百浪多息”治好了患鏈球菌敗血病的女兒 巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事從“百浪多息”中分解(fēnjiě)出“氨苯磺胺” 1939年，多馬克獲諾貝爾醫(yī)學與生理學獎,第二十五頁，共四十七頁。,磺胺類抗菌藥——結構(ji233。g242。u)與分類,磺胺類藥的基本結構(ji233。g242。u)為對氨基苯磺酰胺,如R1被雜環(huán)取代，作用增強，可得到口服易吸收的用于全身感染的磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥及外用的磺胺(hu225。nɡ 224。n)藥。如R2被取代則可得到口服難吸收的磺胺藥。,第二十六頁，共四十七頁。,磺胺類抗菌藥——結構(ji233。g242。u)與分類,根據(jù)臨床用途分為三類： 全身性感染用藥: 腸道感染用藥：柳氮磺胺吡啶(bǐd236。ng)（SASP） 局部感染用藥：磺胺醋酰鈉（SANa） 磺胺嘧啶銀（SDAg） 磺胺米?。⊿ML）,27,第二十七頁，共四十七頁。,根據(jù)在血漿t1/2 的長短分為(fēn w233。i)三類,短效磺胺 t1/2 24h 磺胺多辛 磺胺間甲嘧啶,磺胺類抗菌藥——結構(ji233。g242。u)與分類,第二十八頁，共四十七頁。,磺胺類抗菌藥——抗菌譜,敏感：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、 淋球菌、 鼠疫桿菌（鏈霉素首選） 次敏：G桿菌：大腸、痢疾、變形、肺炎 、布魯、流感、傷寒（SMZ）、 綠膿（SML、 SDAg） 沙眼(shāyǎn)衣原體、瘧原蟲 無效：G+桿菌；立克次體、螺旋體、支原體,第二十九頁，共四十七頁。,磺胺類抗菌藥——抗菌機制(jīzh236。),磺胺藥的化學結構與對氨苯甲酸（PABA）相似(xiānɡ
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