43人工合成抗菌藥(03醫(yī)本6版)(編輯修改稿)
2024-10-04 00:55 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 :SA, SDAg, SML 8 第八頁，共二十三頁。 [抗菌譜 ] 抗菌范圍廣 ,具有抑菌作用 ,敏感菌有 : (1)對 G+、 G球菌 ,大局部 G桿菌、溶血 性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌 、淋球菌、志賀菌屬、大腸桿菌、 傷寒桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌 (2)其它 :少數(shù)真菌、衣原體、原蟲 〔瘧原蟲、弓形體〕有效 . 9 第九頁，共二十三頁。 [原理 ] 抑制葉酸代謝而抑菌： 由于磺胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與 PABA(對氨苯甲酸 )相似，能與 PABA競爭 FH2(二氫葉酸 )合成酶，使 FH2不能合成 FH4或形成無效的偽葉酸，從而影響核酸和蛋白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌的生長繁殖 10 第十頁，共二十三頁。 11 第十一頁，共二十三頁。 [抗菌特點(diǎn) ] ,首次加倍 物 PABA的影響 ,使磺胺藥效下降 ,故 在局部感染應(yīng)清創(chuàng)排膿 ,且不應(yīng)與普 魯卡因合用 . ,故對人 毒性小 . [抗藥性 ] 較易產(chǎn)生 ,磺胺藥之間有交叉抗藥性 ,產(chǎn)生機(jī)制是與細(xì)菌改變代謝途徑有關(guān) . 12 第十二頁，共二十三頁。 [體內(nèi)過程 ] : 用于全身性感染的藥物 ,口服后吸收迅速而完全 ,4小時(shí)達(dá)頂峰 ,難吸收藥物 ,腸道內(nèi)濃度高 ,可用于腸道感染 . 13 第十三頁，共二十三頁。 ：吸收后 ,全身各組織和體液均 可分布，在血中以三種形式存在： (1)游離型 (有抗菌作用 ) (2)結(jié)合型 (喪失作用 ,不透過血腦屏障 ,血清蛋白結(jié)合多 ,不易從腎排出 . (3)代謝 :磺胺主要在肝內(nèi)代謝 ,主要 是磺胺乙?；?,乙酰化的磺胺 ,可喪 失抗菌作用 ,且乙?；锶芙舛冉? 低 ,在腎小管中尤其尿液呈酸性時(shí) 易析結(jié)晶 . (4)排泄 :以原形或乙?；飶哪I排出 14 第十四頁，共二十三頁。 [不良反響及其防治 ]
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