39-人工合成抗菌藥修改版(編輯修改稿)
2024-08-31 18:37 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 達有效濃度 尿液濃度高（與左氧氟沙星并列首位） 抗菌作用： 比諾氟沙星強（一般菌） 應用： 泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等 治療傷寒及抗 TB桿菌第二線藥 左氧氟沙星（ Levofloxacin，可樂必妥） 為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體 抗菌譜同氧氟，作用強，為氧氟沙星（消 旋體）的 2倍 不良反應少 洛美沙星（ Lomefloxacin） 特點： 生物利用度高（ 90~100%） 抗菌活性同氧氟沙星 t1/2長，存在 PAE， 1次 /d 光敏反應發(fā)生率較高 氟羅沙星（ Fleroxacin，多氟沙星） 特點： 抗菌譜廣：除一般敏感菌外，對厭氧 菌，支、衣原體強 體內(nèi)抗菌活性強，（ ?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近 100%） t1/2長， 1次 /d 應用： 似氧氟，去 TB，加厭氧菌，支、衣原體 感染 司帕沙星（ Sparfloxacin，司氟沙星） 特點： 抗菌活性及抗菌譜 （ 1）對 G+菌作用強（葡萄球、鏈球 ?環(huán)丙）， 對 MRSA高濃度抑制 （ 2）對支原體、衣原體強；分支桿菌有效 t1/2長（ h）， 1次 /d 應用（ 1）敏感菌（含厭氧菌）及耐藥菌 （ 2）支原體、衣原體感染 （ 3）第二線抗 TB藥 不良反應 光敏性皮炎 第四代喹諾酮類 莫西沙星（ moxifloxacin） 克林沙星（ clinafloxacin） 特點： 對 G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 對 MRSA有效 磺 胺 類 藥 物 Sulfonamides Prontosil， 1935 優(yōu)點： 抗菌譜較廣 某些感染有顯效：流腦（ SD） 傷寒（ SMZ+TMP） 使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強 缺點： 不良反應較多：腎損害，過敏 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性 構(gòu)效關(guān)系 磺胺類的基本化學結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰 胺 , 具有磺酰胺基 (N1)和對位氨基 (N4)兩 個重要集團 . NHSO 2 NHR 2R 24 1NH 2 SO 2 NHONC H 3NH 2 C O O H對氨苯甲酸 磺胺甲 噁 唑 對氨基苯磺酰胺 磺胺嘧啶 NH 2 SO 2 NHNN體內(nèi)過程 ?吸收 :主要在胃和小腸吸收，吸收率通常在90%以上 ?分布 :廣泛滲入各種細胞外液，但不能進入細胞內(nèi)液，能透過血腦屏障、乳汁和胎盤屏障 ?代謝與排泄：在肝臟經(jīng)乙?；x，經(jīng)尿排泄 抗菌譜 —— 較廣（多數(shù) G
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