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正文內(nèi)容

39-人工合成抗菌藥修改版(編輯修改稿)

2024-08-31 18:37 本頁(yè)面
 

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 達(dá)有效濃度 尿液濃度高(與左氧氟沙星并列首位) 抗菌作用: 比諾氟沙星強(qiáng)(一般菌) 應(yīng)用: 泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等 治療傷寒及抗 TB桿菌第二線藥 左氧氟沙星( Levofloxacin,可樂(lè)必妥) 為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體 抗菌譜同氧氟,作用強(qiáng),為氧氟沙星(消 旋體)的 2倍 不良反應(yīng)少 洛美沙星( Lomefloxacin) 特點(diǎn): 生物利用度高( 90~100%) 抗菌活性同氧氟沙星 t1/2長(zhǎng),存在 PAE, 1次 /d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高 氟羅沙星( Fleroxacin,多氟沙星) 特點(diǎn): 抗菌譜廣:除一般敏感菌外,對(duì)厭氧 菌,支、衣原體強(qiáng) 體內(nèi)抗菌活性強(qiáng),( ?氧氟、環(huán)丙) 生物利用度高(近 100%) t1/2長(zhǎng), 1次 /d 應(yīng)用: 似氧氟,去 TB,加厭氧菌,支、衣原體 感染 司帕沙星( Sparfloxacin,司氟沙星) 特點(diǎn): 抗菌活性及抗菌譜 ( 1)對(duì) G+菌作用強(qiáng)(葡萄球、鏈球 ?環(huán)丙), 對(duì) MRSA高濃度抑制 ( 2)對(duì)支原體、衣原體強(qiáng);分支桿菌有效 t1/2長(zhǎng)( h), 1次 /d 應(yīng)用( 1)敏感菌(含厭氧菌)及耐藥菌 ( 2)支原體、衣原體感染 ( 3)第二線抗 TB藥 不良反應(yīng) 光敏性皮炎 第四代喹諾酮類 莫西沙星( moxifloxacin) 克林沙星( clinafloxacin) 特點(diǎn): 對(duì) G菌、厭氧菌具有高活性,優(yōu)于環(huán)丙 對(duì)金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 對(duì) MRSA有效 磺 胺 類 藥 物 Sulfonamides Prontosil, 1935 優(yōu)點(diǎn): 抗菌譜較廣 某些感染有顯效:流腦( SD) 傷寒( SMZ+TMP) 使用方便(口服制劑),穩(wěn)定性強(qiáng) 缺點(diǎn): 不良反應(yīng)較多:腎損害,過(guò)敏 抗菌活性不高,易耐藥且存在交叉 耐藥性 構(gòu)效關(guān)系 磺胺類的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰 胺 , 具有磺酰胺基 (N1)和對(duì)位氨基 (N4)兩 個(gè)重要集團(tuán) . NHSO 2 NHR 2R 24 1NH 2 SO 2 NHONC H 3NH 2 C O O H對(duì)氨苯甲酸 磺胺甲 噁 唑 對(duì)氨基苯磺酰胺 磺胺嘧啶 NH 2 SO 2 NHNN體內(nèi)過(guò)程 ?吸收 :主要在胃和小腸吸收,吸收率通常在90%以上 ?分布 :廣泛滲入各種細(xì)胞外液,但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)液,能透過(guò)血腦屏障、乳汁和胎盤屏障 ?代謝與排泄:在肝臟經(jīng)乙?;x,經(jīng)尿排泄 抗菌譜 —— 較廣(多數(shù) G
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