43人工合成抗菌藥(03醫(yī)本6版)(完整版)
【正文】 作用 ,不透過血腦屏障 ,血清蛋白結(jié)合多 ,不易從腎排出 . (3)代謝 :磺胺主要在肝內(nèi)代謝 ,主要 是磺胺乙酰化 ,乙?；幕前?,可喪 失抗菌作用 ,且乙?；锶芙舛冉? 低 ,在腎小管中尤其尿液呈酸性時(shí) 易析結(jié)晶 . (4)排泄 :以原形或乙?；飶哪I排出 14 第十四頁，共二十三頁。 氧氟沙星 G+(耐藥菌 ) 尿路和膽道 G(綠膿 ) 感染 (PO快而 肺炎支原體 完全 ) 厭氧菌 對(duì)以上各菌作用 強(qiáng)于諾氟沙星和 依諾沙星 依諾沙星 相似于諾氟沙星 (消化道 反響多 ) 培氟沙星 相似于諾氟沙星 可入腦 脊液 6 第六頁，共二十三頁。 (三 )抗菌作用機(jī)制 (本 ) 抑制 DNA螺旋酶 ,阻礙 DNA合成而導(dǎo) 致細(xì)菌死亡 .因氟喹諾酮可與 DNA 雙鏈中非配對(duì)堿基結(jié)合 ,抑制 DNA 螺旋酶 A亞單位 ,使 DNA超螺旋結(jié)構(gòu) 不能封口 ,DNA單鏈暴露 .導(dǎo)致 mDNA 與蛋白合失控 ,細(xì)菌死亡 . (四 )細(xì)菌耐藥機(jī)制 (gyrA基因突變 ) (1) 細(xì)菌 DNA螺旋酶改變 (高濃度耐藥 ) (2) 細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變和缺 點(diǎn) (低濃度耐藥 ) 3 第三頁，共二十三頁。 11 第十一頁，共二十三頁。 :SG,SST,PST(菌痢、腸炎 ) 口服難吸收 ,腸道濃度高 :SD+鏈霉素 (如燒傷 )： SDAg對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng) ,具有收斂 作用 ,刺激小 SML(甲磺天膿 )不受 PABA膿液影響 (沙眼、結(jié)膜炎 )： SA中性 ,刺激性小 ,穿透力強(qiáng) 18 第十八頁，
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