合成抗菌藥和抗病毒藥(完整版)
【正文】 式 O O CH3O O O CH3O HN CHO OCH3 O O N OCH3OH O HO CH3O O O H H 谷維素 2HCl CH3 合成抗結(jié)核病藥 ?對(duì)氨基水楊酸鈉 ONa OH 2H2O NH2 O *異煙肼 雷 米封 O NH2 N N H 光 ,重金屬 ,pH,溫度 ,分解出肼 與銅離子等形成有色螯合物 酸性遇氧化劑成異煙酸并放 N2 *鹽酸乙胺丁醇 CH3 OH H H R N CH3 N R H H OH 兩手性碳 , 三旋光異 構(gòu)體 , 右旋 左旋體 N O O Cl H2O 季銨堿式 醇式 醛式 CH3O OCH3 其他抗菌藥 ?鹽酸小檗堿 *利福平 CH3 CH3 HO CH3 CH3COO OH O OH OH CH3 CH3 CH3O O O OH O CH3 NH N CH3 N N 抗生素類抗結(jié)核病藥 ?利福噴汀 CH3 CH3 OH O OH OH OH O HO CH3 CH3COO CH3 CH3 CH3O O O CH3 NH N CH3 N N 第三節(jié) 合成抗真菌藥 Synthetic Antifungal Agents *氟康唑 (三唑類 ) OH F C CH2 N F N CH2 N N N N 2(2,4二氟苯基 )1,3雙 (1H1,2,4三 一、唑類抗真菌藥 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) : 中心碳原子 , 唑環(huán)和鹵代苯環(huán) 唑 1基 )2丙醇 廣 譜抗真菌藥 氮唑類 非氮唑類 ?克霉唑 (咪唑類 ) C N N Cl N N Cl O Cl Cl 皮膚 ,粘膜 ,陰道念珠菌 感染 ?咪康唑 (咪唑類 ) 深部真菌感染 Cl 二苯基 (2氯苯基 )1咪唑基甲烷 ?酮康唑 (咪唑類 ) O O N N Cl Cl O N N O CH3 廣譜抗真菌藥 第一個(gè)口服有效的抗真菌藥 O O N N N ? N N N N O CH3 Cl Cl N CH3 伊曲康唑 (三唑類 ) CH3 N CH3 CH3 CH3 特比萘芬 (Terbinafine) (E)N(6,6二甲基 2庚烯 4 炔基 )N甲基 1萘甲胺 抑制 真菌細(xì)胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶 廣譜 N 二、非唑類抗真菌藥 (Nonazole Antifungal Agents) O N N ? N N N N O H3C OH CH3 F F Posaconazole SCH56592 N *氟 康 唑 : 廣譜 OH C CH2 N F N CH2 N N N N 第五節(jié) 抗真菌藥 二、唑類抗真菌藥 (中心碳原子 +唑環(huán) +鹵代苯環(huán) ) ?克霉 唑 : 念珠菌 N Cl F ?硝酸咪康唑 : 深部真菌 Cl O N N Cl Cl Cl N ?酮 康 唑 : 廣譜 , 降睪酮，前列腺癌 O N N Cl O Cl O N N CH3 O O特比萘芬 : 廣譜 第一個(gè)口服有效的 咪唑類抗真菌藥 齊多夫定 (Zidovudine)逆轉(zhuǎn)錄酶 (RT)抑制劑 3’ 疊氮基 2’ ,3’ 雙脫氧胸腺嘧 啶核苷 FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)抗艾滋病藥物 O HOCH2 N3 N HN CH3 O 第四節(jié) 抗病毒藥物 (Antiviral Agents) 抗病毒藥通過影響病毒 復(fù)制的某個(gè)環(huán)節(jié)而起抗病毒作用 NH2 HCl 抑制病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞 抑制病毒早期復(fù)制 抑制病毒基因的脫殼 阻斷病毒核酸進(jìn)入宿主細(xì)胞 O 一、金剛烷胺類 (Amantadine) 鹽酸金剛烷胺 金剛烷 1胺鹽酸鹽 僅用于亞洲型流 感的預(yù)防 二、核苷及其類似物 對(duì)能引起
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