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正文內(nèi)容

藥效學(xué)(編輯修改稿)

2024-11-04 04:32 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 核激素受體,三 受體類型(l232。ix237。ng),第三十八頁,共九十六頁。,是通過G蛋白(d224。nb225。i)連接細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)系統(tǒng)的受體。 a, b, D, 5HT, M, 阿片, 嘌呤, PG 等受體屬G蛋白偶聯(lián)受體。,G蛋白(d224。nb225。i)偶聯(lián)受體:Gprotein coupled receptors,第三十九頁,共九十六頁。,G蛋白(d224。nb225。i)介導(dǎo)的生理效應(yīng),第四十頁,共九十六頁。,它們是直接(zh237。jiē)連接離子通道的受體,起著快速的神經(jīng)轉(zhuǎn)導(dǎo)作用。,配體門控離子通道受體: Ligandgated ion channel receptor,第四十一頁,共九十六頁。,它們是結(jié)合細(xì)胞內(nèi)蛋白激酶的膜受體。 胰島素 上皮細(xì)胞生長因子(EGF) 血小板衍生的生長因子(PDGF) 轉(zhuǎn)化生長因子b (TGF b) 胰島素樣生長因子(IGFs) 等受體屬于(shǔy)具有酪氨酸激酶活性的受體。,酶活性受體:tyrosine kinaselinked receptors,第四十二頁,共九十六頁。,親脂性的激素,如糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素、維A酸(retinoic acid)、維生素A、維生素D等在細(xì)胞核內(nèi)有相應(yīng)(xiāngyīng)的受體,稱為細(xì)胞核激素受體,細(xì)胞核激素(jī s249。)受體:nuclear receptors,第四十三頁,共九十六頁。,當(dāng)受體調(diào)節(jié)僅涉及受體數(shù)量或密度的變化,分別(fēnbi233。)稱為: 受體下調(diào)〔向下調(diào)節(jié)〕:長期使用沖動劑,使受體數(shù)目減少或親和力下降。異丙腎上腺素 →療效下降 受體上調(diào)〔向上調(diào)節(jié)〕:長期使用拮抗劑,使受體數(shù)目增多或親和力增強(qiáng)。普萘洛爾 →敏感性增強(qiáng),受體調(diào)節(jié)(ti225。oji233。),第四十四頁,共九十六頁。,六 受體的調(diào)節(jié)(ti225。oji233。),受體調(diào)節(jié):受體和配體作用過程中,其有關(guān)的受體數(shù)目和親和力發(fā)生變化。 調(diào)節(jié)方式(fāngsh236。): 脫敏 增敏:與受體脫敏相反的現(xiàn)象。,同源(t243。nɡ yu225。n)脫敏:,異源脫敏:,指只對一種類型受體的沖動劑的反響下降,而對其他類型受體沖動劑的反響性不變。,指受體對一種類型沖動劑脫敏,而對其他類型受體的沖動劑也不敏感。,第四十五頁,共九十六頁。,四、受體沖動(jīd242。ng)與信號轉(zhuǎn)導(dǎo),第二信使:介導(dǎo)配體和受體結(jié)合后信息轉(zhuǎn)導(dǎo)(zhuǎn dǎo)的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì),如cAMP、 cGMP 、 肌醇磷脂、Ca2+ 、廿碳烯酸、NO等,它們可以將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞,引發(fā)特定的生理或藥理效應(yīng),第四十六頁,共九十六頁。,第三節(jié) 藥物作用(zu242。y242。ng)的非受體機(jī)制,1, 改變滲透壓 如口服(kǒuf)硫酸鎂,靜注甘露醇。 2,脂溶作用 如乙醚。 3,絡(luò)合作用 二巰基丁二酸鈉。 4,改變pH值 如碳酸氫鈉、氫氧化鋁。 5,其他:干擾酶的作用 非甾體抗炎藥,卡托普利 影響免疫功能 免疫抑制藥,免疫增強(qiáng)藥,第四十七頁,共九十六頁。,第四節(jié) 藥物(y224。ow249。)的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系,一、藥物(y224。ow249。)的構(gòu)效關(guān)系,第四十八頁,共九十六頁。,〔二〕藥物(y224。ow249。)的量效關(guān)系,〔一〕沖動劑與拮抗劑 1 沖動劑 沖動劑: 與受體既有親和力,又有內(nèi)在活性,與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。 如去甲腎上腺素與受體結(jié)合能引起血管收縮、血壓升高。 完全(w225。nqu225。n)沖動劑 α=1 局部沖動劑 α1 噴他佐辛 負(fù)向沖動劑〔反相沖動劑,反轉(zhuǎn)沖動劑〕,第四十九頁,共九十六頁。,局部沖動劑: 親和力較強(qiáng),但內(nèi)在活性弱,單獨(dú)應(yīng)用時產(chǎn)生較弱的沖動效應(yīng)。 局部沖動劑具沖動劑和拮抗劑雙重(shuāngch243。ng)特性:內(nèi)在活性低,產(chǎn)生弱沖動效應(yīng),即使增加劑量,也不能到達(dá)完全沖動劑的最大效應(yīng),相反,卻可因它占據(jù)受體,而拮抗沖動劑的局部生理效應(yīng)。 與沖動劑合用時,小劑量沖動,大劑量拮抗作用成為藥物效應(yīng)特點。,第五十頁,共九十六頁。,藥物與受體的親和力及內(nèi)在活性 對量效曲線(qūxi224。n)的影響,親和力相等(xiāngděng),內(nèi)在活性不等,親和力不等,內(nèi)在(n232。iz224。i)活性相等,第五十一頁,共九十六頁。,拮抗劑:雖具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在(n232。iz224。i)活性〔α=0〕,故不能產(chǎn)生效應(yīng),但由于占據(jù)了一定數(shù)量受體,反而可拮抗沖動劑的作用。 局部拮抗劑:有些藥物以拮抗作用為主,但還有一定的沖動受體的效應(yīng)。 拮抗劑按作用性質(zhì)可分為競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑。,2 拮抗劑,第五十二頁,共九十六頁。,競爭性拮抗劑:與沖動劑相互競爭相同的受體,產(chǎn)生競爭性抑制作用。 競爭性拮抗劑的重要特征:可通過(tōnggu242。)增加沖動劑的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用沖動劑時的水平,使沖動劑的量效曲線平行右移,但最大效應(yīng)不變。,競爭性拮抗劑,第五十三頁,共九十六頁。,有競爭性拮抗劑B時, 沖動劑A的量效曲線(qūxi224。n),特點: 1.沖動劑A的量效曲線平行右移(y242。u y237。) 2. 斜率和最大效應(yīng)不變。,第五十四頁,共九十六頁。,競爭性拮抗劑與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示。 含義:在拮抗劑存在時,假設(shè)2倍濃度的沖動劑所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未參加(jiār249。)拮抗劑的效應(yīng),那么所參加(jiār249。)的拮抗劑的摩爾濃度的負(fù)對數(shù),稱為pA2 。 pA2的大小反映競爭性拮抗劑對其沖動劑的拮抗程度,值越大,拮抗作用越強(qiáng)。,第五十五頁,共九十六頁。,非競爭性拮抗劑:不與沖動劑相互競爭相同受體,但與受體結(jié)合后,可阻礙沖動劑與特異性受體結(jié)合,或改變效應(yīng)器的反響(fǎny236。ng)性。 非競爭性拮抗劑的特征:非競爭性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止沖動劑與受體正常結(jié)合。,有非競爭性拮抗劑B時 沖動劑A的量效曲線(qūxi224。n),特點:1.沖動劑A的量效曲線右移(y242。u y237。); 2.斜率和最大效應(yīng)降低。,第五十六頁,共九十六頁。,藥物(y224。ow249。)的量效關(guān)系,藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系〔量效關(guān)
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