20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三章-藥效學(xué)2(編輯修改稿)
2024-11-16 00:36 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ,藥物(y224。ow249。)受體作用機(jī)制,受體 配體 親和力 內(nèi)在(n232。iz224。i)活性,第三十一頁，共六十四頁。,受體,細(xì)胞(x236。bāo)膜上或細(xì)胞(x236。bāo)內(nèi)的特殊蛋白組分 能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合 并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)相應(yīng)的生理反響或藥理效應(yīng).,第三十二頁，共六十四頁。,配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)，也稱第一信使 內(nèi)源性配體：機(jī)體內(nèi)本來(běnl225。i)存在的配體：神經(jīng)遞質(zhì)、激素。 親和力:配體與受體結(jié)合的能力 內(nèi)在活性：配體與受體結(jié)合后，產(chǎn)生效應(yīng)的能力,第三十三頁，共六十四頁。,受體〔與配體結(jié)合(ji233。h233。)〕的特性,高度(gāod249。)特異性：只能與化構(gòu)特異性 配體結(jié)合 高度親和力〔靈敏性〕：藥物易與之結(jié)合，小量引起明顯效應(yīng) 飽和性：說明受體有限 可逆性：解離成受體和原藥〔多數(shù)〕多樣性：受體亞型,第三十四頁，共六十四頁。,k1 D + R DR k2 Kd = [D]?[R]/[DR] If RT = [R] + [DR] [R] = RT[DR],[DR] [D] RT Kd + [D],=,基于占領(lǐng)(zh224。nlǐng)學(xué)說的 DRUGRECEPTOR 相互作用,EFFECT,effect,Max. effect,=,第三十五頁，共六十四頁。,effect [DR] [D] Max. effect RT Kd + [D],=,=,[D] = Kd 時,= 0.5,[DR] RT,當(dāng)[D]KD時，[DR]/[RT]=100%，達(dá)最大效能(xi224。on233。ng)，即[DR]max=[RT]。,第三十六頁，共六十四頁。,解離(jiě l237。)常數(shù),Kd ：解離常數(shù)，引起50%最大效應(yīng)時的藥物(y224。ow249。)劑量 Kd 越大，藥物與受體的親和力越小，即二者成反比。,第三十七頁，共六十四頁。,親和力指數(shù)(zhǐsh249。),pD2 = Kd 的負(fù)對數(shù)(du236。 sh249。) 其值與親和力成正比,第三十八頁，共六十四頁。,沖動(jīd242。ng)藥 agonist,沖動相應(yīng)(xiāngyīng)受體，既有親和力又有內(nèi)在活性 a=1,第三十九頁，共六十四頁。,親和力及內(nèi)在活性對量效曲線(qūxi224。n)的影響,,第四十頁，共六十四頁。,不同(b249。 t243。nɡ)藥物比較,親和力相等，內(nèi)在(n232。iz224。i)活性越大，效能越高,第四十一頁，共六十四頁。,拮抗(ji233。 k224。nɡ)藥 (antagonist) 有親和力但
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