20xx年醫(yī)學(xué)專題—第3章-藥效學(xué)(總論部分)(編輯修改稿)
2024-11-16 00:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 l237。zǐ)通透 影響核酸代謝 影響免疫功能 非特異性作用 作用于受體,藥物(y224。ow249。)通過下列方式發(fā)揮作用（因藥物(y224。ow249。)而異）,End of 1st session,第二十八頁，共六十六頁。,第 四 節(jié) 受體理論(lǐl249。n) ——藥物與受體Interaction of Drug and Receptor,第二章,第二十九頁，共六十六頁。,Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect,Definition of Receptor,任何能與藥物結(jié)合產(chǎn)生(chǎnshēng)藥理作用的細(xì)胞上的大分子,一、受體概念(g224。ini224。n),第三十頁，共六十六頁。,Drug binding to receptor,D + R,DR Complex,Response,第三十一頁，共六十六頁。,內(nèi)源性配體,二、受體的特性(t232。x236。ng),藥物和特異性受體結(jié)合方式(fāngsh236。): (1) 離子鍵（ ionic bonds ） (2) 氫鍵（ hydrogen bonds ） (3) 范德瓦爾斯力（ Van der Waals forces ） (4) 共價(jià)鍵（ covalent bonds ）,Receptor,藥物(y224。ow249。),第三十二頁，共六十六頁。,高敏感性（Sensitivity）：受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織) 高特異性（Specificity） 高選擇性 (Selectivity) 高親和力 (Affinity )：1pmol1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng) 可飽和性 (Saturable): 與受體數(shù)量有限(yǒuxi224。n)有關(guān) 可逆性 (Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換,mili,m(103)micro,?(106)nano,n (109)pico,p(1012)femto,f (1015)atto,a (1018),第三十三頁，共六十六頁。,三、受體與藥物(y224。ow249。)的相互作用 受體結(jié)合量與效應(yīng)的關(guān)系： D+R DR E,受體相對結(jié)合量（[DR] / RT）決定效應(yīng)(xi224。oy236。ng)的相對強(qiáng)弱（E/Emax）,第三十四頁，共六十六頁。,E DR D Emax RT KD+D,=,=,KD值為EC50時(shí)的藥物(y224。ow249。)濃度值,D = 0,效應(yīng)(xi224。oy236。ng)為,0,D,K,D,DR / R,T,= 100%,達(dá)最大效應(yīng)(xi224。oy236。ng),DR / R,T,= 50%,即,EC,50,時(shí)，,K,D,= D,,第三十五頁，共六十六頁。,36,親和力 (Affinity),第三十六頁，共六十六頁。,100% ? ? ? 0,內(nèi)在(n232。iz224。i)活性 (Intrinsic activity, ?),第三十七頁，共六十六頁。,激動藥（Agonist） ? = 100％ 部分(b249。 fen)激動藥 (Partial agonist) 0% ? 100% 拮抗藥 （Antagonist） ? = 0％,四、作用(zu242。y242。ng)于受體的藥物分類,第三十八頁，共六十六頁。,降低其親和力，而不改變內(nèi)在活性 增加激動藥劑量(j236。li224。ng)后量效曲線平行右移,競爭性拮抗(ji233。 k224。nɡ)藥 (Competitive ant
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