20xx年醫(yī)學專題—第3章-藥效學(總論部分)(文件)
【正文】 ogarithm, like pH。ng)下，激動藥的親和力和內(nèi)在活性均降低，增加劑量也不能恢復(fù)到無拮抗藥時的Emax,第四十三頁，共六十六頁。)濃度,最大效應(yīng)(xi224。nji233。,Spare receptors (receptor reserve),MAX,Magnitude of response IS NOT proportional to receptor occupancy,第四十七頁，共六十六頁。nb225。,45個亞單位(dānw232。,2. G蛋白偶聯(lián)受體 (G proteincoupled receptor) 最多，其作用(zu242。)細胞膜 氨基酸組成不同導致配體特異性 細胞內(nèi)部分有GP結(jié)合區(qū),第五十二頁，共六十六頁。,3. 具酪氨酸激酶活性的受體 （Receptors with tyrosine kinase activity） 細胞外段，與配體結(jié)合(ji233。h233。)、性激素(jī s249。,六、第二信使 (Second Messengers) 細胞外信號(x236。,1. cAMP,3. Calcium amp。nɡ p225。,七、受體的調(diào)節(jié) 維持機體(jītǐ)內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定,1.向下調(diào)節(jié)(down regulation)： 長期用激動藥 受體數(shù)減少 療效(li225。ng)調(diào)節(jié)(up regulation)： 長期用拮抗藥 受體數(shù)增加 停藥反應(yīng) 增敏（hypersensitization） 如：普萘洛爾,第六十三頁，共六十六頁。)特異性配體結(jié)合，導致受體 自身發(fā)生變化。ir243。)、分子大小?？娠柡托?(Saturable): 與受體數(shù)量有限有關(guān)。細胞膜內(nèi)側(cè)，由?、?、? 亞單位組成,第六十六頁，共六十六頁。45個亞單位（肽鏈）組成，反復(fù)4次穿過細胞膜。影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運、遞質(zhì)釋放、激素分泌。特異性 (Specificity)：構(gòu)型、電荷(di224。,第六十五頁，共六十六頁。)其他 配體的受體發(fā)生變化。o)減弱 脫敏(desensitization) 如 異丙腎上腺素 治療哮喘,2.向上(xi224。n)素,第六十一頁，共六十六頁。,促濾泡素,黃體(hu225。o)如何進入細胞內(nèi)？,通過膜上的信號系統(tǒng)，增加細胞(x236。)、Vit.D,第五十七頁，共六十六頁。,4. 細胞(x236。)區(qū) 中間段，穿透細胞膜 細胞內(nèi)段，酪氨酸激酶,配體：胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子、淋巴因子,第五十五頁，共六十六頁。)AC cAMP? Gi： 抑制AC cAMP?,第五十三頁，共六十六頁。ng)需G蛋白參與,第五十一頁，共六十六頁。hu224。bāo)內(nèi)受體),(具酪氨酸激酶活性受體),第四十八頁，共六十六頁。ix237。,儲備受體 (Spare receptors ) 通常全部受體被占領(lǐng)才產(chǎn)生Emax 高活性藥物激活部分受體即產(chǎn)生Emax，剩余的未被激活受體稱儲備受體 酪氨酸蛋白激酶受體僅需少數(shù)(shǎosh249。ng)（%）,第四十四頁，共六十六頁。ng)藥,藥物的對數(shù)(du236。,非競爭性拮抗藥 (Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist) 在拮抗藥作用(zu242。ng)藥劑量（D’） 原激動藥劑量（D）,劑量(j236。ng)比,對數(shù)濃度（激動藥 ）,最大效應(yīng)（%）,第四十一頁，共六十六頁。,激動(jīd242。 k224。ng)于受體的藥物分類,第三十八頁，共六十六頁。i)活性 (Intrinsic activity, ?),第三十七頁，共六十六頁。ng),DR
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